По рецепту
Лотемаксин капли глазные 0,5% 5мл
Бауш энд Ломб Инкорпорейтед
559.00
с учетом бонусов
594.00
687.00
+ 18
-
+
Добавить в избранное
ул. Жигура, 48
559.00
с учетом бонусов
606.00
708.00
+ 18
-
+
ул. Русская, 64
559.00
с учетом бонусов
600.00
687.00
+ 18
-
+
ул. Сахалинская, 41г
559.00
с учетом бонусов
594.00
694.00
+ 18
-
+
Торговое наименование
Действующее вещество
Форма выпуска
капли глазные
Дозировка
0.5 %
Объем
5 мл
Тип упаковки
флакон в комплекте с крышкой-капельницей
Сообщить о неточности
Описание
Состав
Вспомогательные вещества: повидон К-30, бензалкония хлорида 50% раствор, динатрия эдетата дигидрат, глицерол, тилоксапол, вода д/и, хлористоводородной кислоты раствор 0.1M, натрия гидроксида раствор 0.1M.
Фармакодинамика
Арахидоновая кислота высвобождается из фосфолипидов клеточных мембран под действием фермента фосфолипазы A2.
Лотепреднола этабонат - это новый класс кортикостероидов с мощной противовоспалительной активностью, разработанный для активного воздействия в месте применения. Его противовоспалительная активность аналогична действию самого мощного кортикостероида, применяемого в офтальмологии, но обладает меньшим влиянием на внутриглазное давление (ВГД). Исследования на животных показали, что лотепреднола этабонат обладает в 4.3 раза более высоким сродством к стероидным рецепторам, чем дексаметазон. Данный новый класс кортикостероидов состоит из биологически активных молекул, которые в условиях in vivo превращаются в нетоксичные вещества благодаря их химическому составу и влиянию определенных ферментов в организме. Кортиеновая кислота является неактивным метаболитом гидрокортизона; аналоги кортиеновой кислоты также лишены кортикостероидной активности. Лотепреднола этабонат является производным эфира одного из этих аналогов - этабоната кортиеновой кислоты. Кортикостероиды подавляют воспалительную реакцию на различные провоцирующие факторы и, как предполагается, замедляют процессы заживления. Они оказывают противоотечное действие, ингибируют процессы отложения фибрина, расширения капилляров, миграции лейкоцитов, пролиферации капилляров, пролиферации фибробластов, отложения коллагена и образования рубцов, обусловленные воспалением. Кортикостероиды могут вызывать повышение ВГД.
Фармакокинетика
Лотепреднола этабонат имеет сходное строение с другими кортикостероидами. Однако, в положении 20 у него отсутствует кетоновая группа. Он хорошо растворяется в липидах, что облегчает его проникновение в клетки.
Исследование биодоступности препарата у здоровых добровольцев показало, что уровень лотепреднола этабоната и его основного неактивного метаболита, Δ1 этабоната кортиеновой кислоты (PJ 91), в плазме крови был ниже предела количественного определения (1 нг/мл) на протяжении всего периода взятия образцов.
Системную экспозицию изучали после применения 0.5% лотепреднола этабоната по 1 капле в каждый глаз 8 раз/сут в течение 2 дней или 4 раза/сут в течение 42 дней. Было установлено, что при применении 0.5% лотепреднола этабоната происходит ограниченная (<1 нг/мл) системная абсорбция. В том же исследовании измеряли концентрации кортизола в плазме крови. Каких-либо признаков угнетения коры надпочечников не наблюдалось.
Метаболизм
Лотепреднола этабонат синтезируется путем структурных модификаций соединений, родственных преднизолону, таким образом, он подвергается предсказуемой трансформации в неактивный метаболит. По результатам доклинических исследований метаболизма in vivo и in vitro, лотепреднола этабонат подвергается быстрому метаболизму до неактивных метаболитов карбоновой кислоты.
Способ применения
Препарат предназначен для местного применения в офтальмологии в виде инстилляций в конъюнктивальную полость.
Перед применением энергично встряхнуть флакон. Сразу после применения закрыть насадку-капельницу прилагающейся крышкой.
Препарат стерилен в невскрытом флаконе. Не следует прикасаться кончиком насадки-капельницы к какой-либо поверхности, чтобы избежать загрязнения насадки-капельницы и содержимого флакона.
Лечение аллергического конъюнктивита
По 1 капле в конъюнктивальный мешок каждого глаза 4 раза/сут.
Продолжительность лечения не должна превышать 6 недель.
Лечение переднего увеита
По 1 капле в конъюнктивальный мешок каждого глаза 8-16 раз/сут (каждые 1-2 ч в период бодрствования) в течение первых 7 дней, 6-8 раз/сут до дня 14, затем 4 раза/сут до дня 21, затем постепенно снижать дозу до 2 раз/сут и 1 раза/сут.
Продолжительность лечения не должна превышать 6 недель.
Противовоспалительная терапия в послеоперационном периоде экстракции катаракты
По 1 капле в конъюнктивальный мешок оперированного глаза 4 раза/сут через 24 ч после операции и далее в течение первых 2 недель послеоперационного периода.
Продолжительность лечения не должна превышать 2 недель.
Дети
Безопасность и эффективность препарата Лотемаксин у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены. Препарат Лотемаксин не следует применять у пациентов в возрасте до 18 лет.
Показания к применению
- лечения аллергического конъюнктивита, переднего увеита;
- противовоспалительной терапии в послеоперационном периоде экстракции катаракты.
Противопоказания
- заболевания роговицы и конъюнктивы вирусной этиологии, включая герпетический эпителиальный кератит, вызванный вирусом простого герпеса, ветряную оспу и поствакцинальную реакцию;
- острые гнойные и паразитарные инфекции в офтальмологии, при которых применение кортикостероидов может способствовать их развитию или маскировать их проявления.
Беременность и лактация
Данные о применении лотепреднола этабоната у беременных женщин отсутствуют или ограничены.
В исследованиях на животных обнаружена репродуктивная токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен, поэтому препарат Лотемаксин не следует применять во время беременности, за исключением случаев крайней необходимости.
Период грудного вскармливания
Сведения о том, проникает ли лотепреднола этабонат (метаболиты) при офтальмологическом применении в грудное молоко человека, отсутствуют. Также нет данных доклинических исследований, позволяющих судить о проникновении лотепреднола этабоната (метаболитов) в грудное молоко животных. Однако известно, что при системном применении кортикостероиды (метаболиты) проникают в грудное молоко человека и могут подавлять рост, нарушать синтез эндогенных кортикостероидов и вызывать другие нежелательные реакции.
Препарат Лотемаксин не следует применять в период грудного вскармливания.
Побочные действия
- повреждение (дефект) роговицы;
- выделения из глаз;
- неприятные ощущения (дискомфорт) в глазах;
- сухость глаз;
- слезотечение;
- ощущение инородного тела в глазу;
- покраснение глаз (конъюнктивальная инъекция);
- зуд в глазах;
- головная боль;
- жжение после закапывания.
Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):
- нарушение зрения;
- отек конъюнктивы глазного яблока (хемоз);
- воспаление роговицы и конъюнктивы (кератоконъюнктивит);
- воспаление конъюнктивы (конъюнктивит);
- воспаление цветной (радужной) оболочки глаза (ирит);
- раздражение глаз;
- боль в глазах;
- небольшие возвышения на конъюнктиве (гипертрофия сосочков конъюнктивы);
- чувствительность к свету (светобоязнь);
- воспаление сосудистой оболочки глаза (увеит);
- воспаление глотки (фарингит);
- насморк (ринит);
- вялость, чувство усталости (астения).
Редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 1000):
- инфекция мочевыводящих путей (например, цистит, уретрит);
- новообразование молочной железы;
- нервозность (повышенная нервная возбудимость);
- приступы сильной, чаще односторонней головной боли (мигрень);
- изменение (искажение) вкуса;
- головокружение;
- чувство онемения, жжения, покалывания, мурашек (парестезии);
- звон или шум в ушах;
- кашель;
- понос (диарея);
- тошнота;
- рвота;
- припухлость (отек) лица;
- зудящие волдыри на коже (крапивница);
- кожная сыпь;
- сухость кожи;
- экзема;
- непроизвольное сокращение мышц (мышечные подергивания, фасцикуляции);
- боль в грудной клетке;
- озноб;
- лихорадка с ломотой;
- увеличение массы тела.
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Поскольку лотепреднола этабонат не обнаруживается в плазме крови после местного применения препарата Лотемаксин, то не ожидается, что он повлияет на фармакокинетику лекарственных средств для системного применения. Однако, поскольку при местном применении лотепреднола этабонат обладает потенциалом повышать ВГД, это может оказать негативное влияние на эффект лекарственных средств с антихолинергической активностью для системного применения. У пациентов, получающих препараты для снижения ВГД, их эффект может снизиться на фоне применения лотепреднола этабоната.
Препараты, вызывающие циклоплегию
Одновременное применение лекарственных средств, вызывающих циклоплегию, может привести к повышению ВГД.
Ингибиторы CYP3A, в т.ч. препараты, содержащие кобицистат
Совместное применение препарата Лотемаксин с ингибиторами CYP3A, в т.ч. с препаратами, содержащими кобицистат, повышает риск развития системных побочных эффектов. Подобной комбинации следует избегать, если только польза не превосходит повышенный риск развития нежелательных реакций кортикостероидов для системного применения. В этом случае пациенты должны находиться под наблюдением на предмет нежелательных реакций системных кортикостероидов.
В связи с отсутствием исследований совместимости, данный лекарственный препарат не следует сочетать с другими лекарственными препаратами для местного применения.
Особые указания
Решение о назначении лекарственного препарата и продлении терапии врач должен принимать только после обследования глаза пациента с применением увеличительной оптики, например, биомикроскопии (исследование с помощью щелевой лампы) и, в случае необходимости, окрашивания раствором флуоресцеина.
Не допускается применение препарата более 14 дней без повторного осмотра пациента с использованием вышеуказанного метода.
Если через 2 дня терапии препаратом Лотемаксин признаки и симптомы не уменьшаются, пациента следует повторно обследовать и пересмотреть тактику лечения.
Применять препарат в течение 10 дней или более следует только под контролем ВГД, в т.ч. даже если это затруднительно (у неконтактных пациентов).
Повышение внутриглазного давления
Длительное применение кортикостероидов может привести к повышению ВГД и развитию глаукомы с повреждением зрительного нерва, нарушением остроты зрения, сужением границ полей зрения, а также к развитию заднесубкапсулярной катаракты. У пациентов с глаукомой кортикостероиды следует применять с осторожностью.
Расстройства зрения
При местном и системном применении кортикостероидов могут отмечаться расстройства зрения. При появлении симптомов со стороны зрения (затуманивание зрения или другие нарушения) пациента следует направить к офтальмологу для оценки возможных причин. К ним можно отнести катаракту, глаукому или редкие заболевания, такие как центральная серозная хориоретинопатия (ЦСХ), которые регистрировались после применения кортикостероидов для системного и местного применения.
Инфекционные осложнения
Длительное применение кортикостероидов может подавить иммунный ответ организма и, следовательно, повысить риск вторичной инфекции глаз. При заболеваниях, вызывающих истончение роговицы или склеры, известны случаи их перфорации на фоне применения препаратов кортикостероидов для местного применения. При острых гнойных инфекциях глаз кортикостероиды могут способствовать их развитию, либо маскировать их проявления на фоне якобы улучшения состояния пациента.
Вирусные инфекции глаз
Применение офтальмологических препаратов, содержащих кортикостероиды, может продлить и повысить тяжесть течения многих вирусных инфекций глаз (включая инфекцию, вызванную вирусом простого герпеса). У пациентов с наличием в анамнезе инфекции, вызванной вирусом простого герпеса, лечение препаратами кортикостероидов следует проводить с большой осторожностью.
Грибковые инфекции
Грибковая инфекция роговицы развивается при длительном местном применении кортикостероидов особенно часто. Вероятность грибковой инвазии следует принимать во внимание в каждом случае стойкого язвенного поражения роговицы на фоне применения кортикостероидов.
Контактные линзы
Как и при применении любых офтальмологических препаратов, содержащих бензалкония хлорид, пациентам не следует носить мягкие контактные линзы во время лечения препаратом Лотемаксин.
Вспомогательные вещества (бензалкония хлорид)
Данный лекарственный препарат содержит 0.0076 мг бензалкония хлорида в каждой 1 капле, что эквивалентно 0.10 мг/мл.
Бензалкония хлорид может абсорбироваться мягкими контактными линзами и изменять их цвет. Если пациенту разрешено носить контактные линзы на фоне лечения препаратом Лотемаксин, то перед его применением линзы необходимо снять и надеть их не ранее, чем через 15 минут.
В связи с наличием в препарате бензалкония хлорида требуется соблюдать осторожность при применении препарата пациентами с сопутствующим синдромом "сухого" глаза и другими заболеваниями роговицы, требуется контроль состояния роговицы в период лечения препаратом.
В случае длительного применения препарата пациенты должны находиться под наблюдением.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Исследования по изучению влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводились.
При появлении каких-либо временных нарушений зрения следует дождаться их исчезновения, прежде чем садиться за руль или работать с механизмами.
Условия хранения
Срок годности после первого вскрытия флакона - 28 дней.
Отправить сообщение