По рецепту
Тербинафин таблетки 250мг №28
Фармстандарт Лексредства ОАО
562.00
с учетом бонусов
597.00
739.00
+ 18
-
+
Добавить в избранное
Торговое наименование
Действующее вещество
Форма выпуска
таблетки
Дозировка
250 мг
В упаковке
28 шт.
Тип упаковки
упаковка ячейковая контурная
Сообщить о неточности
Описание
Состав
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 40.5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 36 мг, гипромеллоза 7.5 мг, кремния диоксид коллоидный 1.2 мг, магния стеарат 3.5 мг.
Фармакодинамика
Тербинафин нарушает ранний этап биосинтеза основного компонента клеточной мембраны гриба эргостерола путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы.
При пероральном применении не эффективен при лечении разноцветного лишая, вызванного Pityrosporum ovale, Pityrosporum orbiculare, Malassezia furfur.
Фармакокинетика
После приема внутрь тербинафин хорошо абсорбируется (> 70 %), абсолютная биодоступность тербинафина вследствие эффекта «первичного прохождения» составляет примерно 50 %. После однократного приема тербинафина внутрь в дозе 250 мг его максимальная концентрация в плазме (Сmах) достигается через 1,5 часа и составляет 1,3 мкг/мл. При постоянном приеме тербинафина его Сmах в среднем увеличилась на 25 % по сравнению с однократным приемом, площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) увеличилась в 2,3 раза. Исходя из увеличения AUC, можно рассчитать эффективный период полувыведения (30 часов).
Прием пищи в умеренной степени влияет на биодоступность препарата (AUC увеличивается менее чем на 20 %), коррекции дозы тербинафина при одновременном приеме с пищей не требуется.
Распределение
Тербинафин в значительной степени связывается с белками плазмы крови (99 %). Он быстро проникает через дермальный слой кожи и накапливается в липофильном роговом слое эпидермиса. Тербинафин также проникает в секрет сальных желез, что обеспечивает высокую концентрацию вещества в волосяных фолликулах, волосах и в коже, богатой сальными железами. Показано также, что тербинафин проникает в ногтевые пластины в первые несколько недель после начала терапии.
Биотрансформация
Тербинафин метаболизируется быстро и в существенной степени при участии как минимум семи изоферментов системы цитохрома Р450, при этом основную роль играют изоферменты CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8 и CYP2C19.
Элиминация
В результате биотрансформации тербинафина образуются метаболиты, не обладающие противогрибковой активностью и выводящиеся преимущественно почками.
Многократное применение тербинафина, приводящее к повышению его концентрации в сыворотке крови, сопровождается трехфазным выведением с конечным периодом полувыведения около 16,5 суток.
Почечная недостаточность
В фармакокинетических исследованиях разовой дозы тербинафина у пациентов с сопутствующими нарушениями функции почек (клиренс креатинина < 50 мл/мин) была показана возможность снижения клиренса тербинафина на 50 %.
Печеночная недостаточность
В фармакокинетических исследованиях разовой дозы тербинафина у пациентов с заболеваниями печени была показана возможность снижения клиренса тербинафина на 50 %.
Лица пожилого возраста
Не выявлено изменений равновесной концентрации тербинафина в плазме крови в зависимости от возраста.
Способ применения
Режим дозирования
Взрослым: 1 таблетка (250 мг) 1 раз в сутки. Длительность лечения зависит от показания и тяжести течения заболевания.
Рекомендуемая продолжительность лечения отличается в зависимости от заболевания:
Инфекции кожных покровов
Дерматомикоз стоп (межпальцевый, подошвенный или по типу носков): 2-6 недель.
Дерматомикоз туловища, голеней: 2-4 недели.
Кандидоз кожи: 2-4 недели.
Полное исчезновение проявлений инфекции и жалоб, связанных с ней, может наступить не ранее, чем через несколько недель после микологического излечения.
Инфекции волос и волосистой части головы
Микоз волосистой части головы: 4 недели.
Микозы волосистой части головы наблюдаются преимущественно у детей.
При онихомикозе кистей в большинстве случаев достаточно 6-ти недель лечения.
При онихомикозе стоп в большинстве случаев достаточно 12-ти недель лечения.
Некоторым больным, которые имеют сниженную скорость роста ногтей, может потребоваться более длительное лечение. Оптимальный клинический эффект наблюдается спустя несколько месяцев после микологического излечения и прекращения терапии. Это определяется тем периодом времени, который необходим для отрастания здорового ногтя.
Особые группы пациентов
Лица пожилого возраста
Нет оснований предполагать, что для лиц пожилого возраста требуется изменять режим дозирования препарата или что у них отмечаются побочные действия, отличающиеся от таковых у пациентов более молодого возраста. В случае применения в этой возрастной группе препарата в таблетках следует учитывать возможность сопутствующего нарушения функции печени или почек.
Пациенты с почечной недостаточностью
Не рекомендуется применять препарат Тербинафин у пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 50 мл/мин или концентрация креатинина в сыворотке крови более 300 мкмоль/л), поскольку применение препарата у данной категории больных недостаточно изучено.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Применение препарата Тербинафин у пациентов с тяжелым, хроническим или активным заболеванием печени противопоказано.
Дети
Дети старше 3 лет и с массой тела более 40 кг
Режим дозирования аналогичен режиму дозирования для взрослых.
Дети старше 3 лет и с массой тела от 20 до 40 кг
125 мг (1/2 таблетки 250 мг) 1 раз в сутки.
Дети младше 3 лет и с массой тела менее 20 кг
Безопасность и эффективность препарата Тербинафин у детей в возрасте до 3 лет не установлены.
Показания к применению
- грибковые заболевания кожи и ногтей (онихомикозы), вызванные Trichophyton spp. (T. rubrum, T. mentagrophytes, Т. verrucosum, T. violaceum), Microsporum spp. (M. canis, M. gypseum) и Epidermophyton floccosum;
- тяжелые, распространенные дерматомикозы гладкой кожи туловища и конечностей, требующие системного лечения;
- кандидозы кожи и слизистых оболочек.
Противопоказания
- детский возраст до 3 лет и массой тела до 20 кг;
- период лактации;
- повышенная чувствительность к тербинафину.
С осторожностью
- почечная недостаточность;
- алкоголизм;
- угнетение костномозгового кроветворения;
- опухоли;
- болезни обмена веществ;
- окклюзионные заболевания сосудов конечностей.
Беременность и лактация
Тербинафин выделяется с грудным молоком. Применение его во время грудного вскармливания противопоказано.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: часто - головная боль, головокружение.
Со стороны системы кроветворения: очень редко (<0.01%) - нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: редко - анафилактоидные реакции, включая ангионевротический отек, обострение системной красной волчанки.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - сыпь, крапивница; очень редко - псориазоподобные высыпания на коже, обострение псориаза, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, выпадение волос, острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Со стороны костно-мышечной системы: часто - артралгия, миалгия.
Общие реакции: очень редко - утомляемость.
Передозировка
Лечение: мероприятия по выведению препарата (промывание желудка, прием активированного угля); при необходимости - симптоматическая поддерживающая терапия.
Лекарственное взаимодействие
Лекарственные препараты - индукторы изоферментов цитохрома Р450 (например, рифампицин) могут ускорять метаболизм и выведение тербинафина из организма. Лекарственные препараты - ингибиторы изоферментов цитохрома Р450 (например, циметидин) могут замедлить метаболизм и выведение тербинафина из организма. При одновременном применении этих препаратов может потребоваться коррекция дозы тербинафина.
Возможно нарушение менструального цикла при одновременном приеме тербинафина и пероральных контрацептивов.
Тербинафин снижает клиренс кофеина на 19% и продлевает его T1/2 на 31%.
Не влияет на клиренс феназона, дигоксина, варфарина.
При совместном применении с этанолом или препаратами, обладающими гепатоксическим действием, возникает риск развития лекарственного поражения печени.
Особые указания
На длительность терапии могут влиять и такие факторы, как наличие сопутствующих заболеваний, состояние ногтей при онихомикозах в начале курса лечения.
Если через 2 недели лечения кожной инфекции не отмечается улучшения состояния, необходимо повторно определить возбудителя заболевания и его чувствительность к препарату.
Системное применение при онихомикозе оправдано только в случае тотального поражения большинства ногтей, наличия выраженного подногтевого гиперкератоза, неэффективности предшествующей местной терапии.
При лечении онихомикоза клинический ответ, подтвержденный лабораторно, обычно наблюдается через несколько месяцев после микологического излечения и прекращения курса лечения, что обусловлено скоростью отрастания здорового ногтя. Удаления ногтевых пластинок при лечении онихомикоза кистей в течение 3 недель и онихомикоза стоп в течение 6 недель не требуется.
При наличии заболевания печени клиренс тербинафина может быть снижен.
Во время лечения необходимо проводить контроль показателей активности печеночных ферментов в сыворотке крови.
В редких случаях, через 3 месяца лечения, может возникать холестаз и гепатит. При появлении признаков нарушения функции печени (слабость, персистирующая тошнота, потеря аппетита, чрезмерная боль в животе, желтуха, потемнение мочи или обесцвеченный стул) препарат следует отменить.
При тяжелом нарушении функции почек (КК <50 мл/мин или креатинин крови >300 мкмоль/л) и нарушении функции печени, дозу тербинафина следует уменьшить в 2 раза.
С осторожностью применять у пациентов с псориазом требует осторожности, т.к. в очень редких случаях препарат может спровоцировать обострение псориаза.
При лечении тербинафином следует соблюдать общие правила гигиены для предотвращения возможности повторного инфицирования через белье и обувь. В процессе лечения (через 2 недели) и в конце его необходимо проводить противогрибковую обработку обуви, носков и чулок.
Условия хранения
Отправить сообщение