По рецепту
299.00
с учетом бонусов
318.00
396.00
-
+
Добавить в избранное
Описание
Состав
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата ангидрид, целлюлоза микрокристаллическая 102, кроскармеллоза натрия (примеллоза), магния стеарат.
Состав оболочки: сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу, титана диоксид, макрогол или гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000, полиэтиленоксид 6000).
Фармакодинамика
Эторикоксиб обладает дозозависимым эффектом ингибирования ЦОГ-2, не оказывая влияние на ЦОГ-1 при применении в суточной дозе до 150 мг. Не оказывает влияния на выработку простагландинов в слизистой оболочке желудка и на время кровотечения. В проведенных исследованиях не наблюдалось снижения уровня арахидоновой кислоты и агрегации тромбоцитов, вызываемой коллагеном.
Фармакокинетика
Связывание с белками плазмы превышает 92%. Vd в равновесном состоянии составляет около 120 л. Эторикоксиб проникает через плацентарный и ГЭБ.
Интенсивно метаболизируется в печени, с участием изоферментов цитохрома Р450 и образованием 6-гидроксиметил-эторикоксиба. Обнаружено 5 метаболитов эторикоксиба, основные - 6-гидроксиметил-эторикоксиб и его производное - 6-карбокси-ацетил-эторикоксиб. Основные метаболиты не влияют на ЦОГ-1 и совсем неактивны либо малоактивны в отношении ЦОГ-2.
Выводится почками в виде метаболитов. Менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде.
При однократном в/в введении 70% выводится почками, 20% - через кишечник, преимущественно в виде метаболитов. Менее 2% обнаружено в неизмененном виде.
Равновесное состояние достигается через 7 сут при ежедневном приеме в дозе 120 мг, с коэффициентом кумуляции около 2, что соответствует T1/2 - около 22 ч. Плазменный клиренс составляет приблизительно 50 мл/мин.
У пациентов с незначительными нарушениями функции печени (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) однократный прием эторикоксиба в дозе 60 мг/сут сопровождался увеличением AUC на 16% по сравнению со здоровыми лицами.
У пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью), принимавших препарат в дозе 60 мг через день, значение AUC было таким же, как у здоровых лиц, принимавших препарат ежедневно в той же дозе.
Гемодиализ незначительно влиял на выведение (клиренс диализа - около 50 мл/мин).
Способ применения
Рекомендуемая доза
Для того, чтобы избежать развития нежелательных реакций врач назначит Вам максимально возможный короткий курс и наименьшую эффективную суточную дозу препарата.
Остеоартрит
Рекомендуемая доза составляет 30 мг или 60 мг один раз в день.
Суточная доза не должна превышать 60 мг.
Ревматоидный артрит
Рекомендуемая доза составляет 60 мг один раз в день.
Некоторым пациентам при недостаточном облегчении симптомов врач может повышать дозу до 90 мг один раз в день, затем вновь возвращая ее к рекомендуемой.
Суточная доза не должна превышать 90 мг.
Анкилозирующий спондилит
Рекомендуемая доза составляет 60 мг один раз в день.
Некоторым пациентам при недостаточном облегчении симптомов врач может повышать дозу до 90 мг один раз в день, затем вновь возвращая ее к рекомендуемой.
Суточная доза не должна превышать 90 мг.
Хроническая боль в нижней части спины
Рекомендуемая доза составляет 60 мг один раз в день.
Продолжительность лечения не должна превышать 12 недель.
Суточная доза не должна превышать 60 мг.
Состояния, сопровождающиеся острой болью
При состояниях, сопровождающихся острой болью, препарат Эторикоксиб следует применять только в острый симптоматический период.
Острый подагрический артрит
Рекомендуемая доза составляет 120 мг один раз в день.
Продолжительность лечения не должна превышать 8 дней.
Суточная доза не должна превышать 120 мг.
Острая боль после стоматологических операций
Рекомендуемая доза составляет 90 мг один раз в день.
При лечении острой боли после стоматологических операций препарат Эторикоксиб следует применять только в острый симптоматический период, ограниченный максимальной продолжительностью 3 дня.
Суточная доза не должна превышать 90 мг.
Пациенты пожилого возраста
Пациентам пожилого возраста не требуется корректировать дозу препарата.
Пациенты с нарушением функции почек
Если у Вас почечная недостаточность, когда клиренс креатинина ≥30 мл/мин, Вам не требуется корректировать дозу препарата.
Если у Вас почечная недостаточность тяжелой степени (когда клиренс креатинина <30 мл/мин), то препарат Вам противопоказан.
Пациенты с нарушением функции печени
Независимо от показания к применению, если у Вас печеночная недостаточность легкой степени (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью), то Вам не следует превышать дозу 60 мг один раз в день.
Независимо от показания к применению, если у Вас печеночная недостаточность средней степени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью), то Вам не следует превышать дозу 30 мг один раз в день. При лечении препаратом Эторикоксиб Вам необходимо соблюдать осторожность.
Если у Вас печеночная недостаточность тяжелой степени (≥10 баллов по шкале Чайлд- Пью), то препарат Вам противопоказан.
Применение у детей и подростков
Препарат Эторикоксиб противопоказан для детей и подростков младше 16 лет.
Показания к применению
- боль и симптомы воспаления, связанные с острым подагрическим артритом;
- краткосрочное лечение боли, связанной с проведением стоматологической операции.
Противопоказания
- язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения или активное желудочно-кишечное кровотечение;
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, острого ринита, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или непереносимости других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе);
- беременность и лактация;
- тяжелые нарушения функции печени (сывороточный альбумин < 25 г/л или > 10 баллов по шкале Чайлда-Пью);
- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) Менее 30 мл/мин);
- детский возраст до 16 лет;
- воспалительные заболевания кишечника;
- хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по NYHA);
- неконтролируемая артериальная гипертензия, при которой показатели артериального давления стойко превышают 140/90 мм рт. ст.;
- подтвержденная ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и/или цереброваскулярные заболевания;
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- подтвержденная гиперкалиемия;
- прогрессирующие заболевания почек.
С осторожностью
- пожилого возраста, одновременно принимающие другие НПВП, в том числе ацетилсалициловую кислоту, или пациенты с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе, такими как язвенная болезнь и желудочно-кишечные кровотечения;
- пациенты, имеющие в анамнезе факторы риска сердечно-сосудистых осложнений, такие как дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, артериальная гипертензия, курение, сердечная недостаточность, нарушение функции левого желудочка, отеки и задержка жидкости;
- пациентам с нарушениями функции печени легкой степени тяжести (5-6 баллов по шкале Чайлда-Пью) не следует превышать дозу 60 мг один раз в день, пациентам с нарушениями функции печени средней степени тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлда-Пью) — 30 мг один раз в день;
- пациенты с дегидратацией;
- пациенты с нарушениями функции почек, одновременно применяющие ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), диуретики, антагонисты ангиотензина II, особенно пожилые;
- пациенты с клиренсом креатинина < 60 мл/мин; пациенты с предшествующим значительным снижением функции почек, с ослабленной функцией почек, декомпенсированной сердечной недостаточностью или циррозом печени, находящиеся в группе риска при длительном применении НПВП;
- при сопутствующей терапии следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например: ацетилсалициловая кислота, клопидогрел);
- препараты, метаболизирующиеся сульфотрансферазами.
Беременность и лактация
Побочные действия
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, слабость; иногда - нарушение вкуса, сонливость, нарушения сна, нарушения чувствительности, в т.ч. парестезии/гиперестезии, тревога, депрессия, нарушения концентрации; очень редко - галлюцинации, спутанность сознания.
Со стороны органов чувств: иногда - нечеткость зрения, конъюнктивит, шум в ушах, вертиго.
Со стороны мочевыделительной системы: иногда - протеинурия; очень редко - почечная недостаточность, обычно обратимая при отмене препарата.
Аллергические реакции: очень редко - анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение АД и шок.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - сердцебиение, повышение АД; иногда - приливы, нарушение мозгового кровообращения, фибрилляция предсердий, застойная сердечная недостаточность, неспецифические изменения ЭКГ, инфаркт миокарда; очень редко - гипертонический криз.
Со стороны дыхательной системы: иногда - кашель, одышка, носовое кровотечение; очень редко - бронхоспазм.
Дерматологические реакции: часто - экхимозы; иногда - отечность лица, кожный зуд, сыпь; очень редко - крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Инфекционные осложнения: иногда - гастроэнтерит, инфекции верхних отделов дыхательных путей, мочевыводящего тракта.
Со стороны костно-мышечной системы: иногда - мышечные судороги, артралгия, миалгия.
Со стороны обмена веществ: часто - отеки, задержка жидкости; иногда - изменения аппетита, повышение массы тела.
Со стороны лабораторных исследований: часто - повышение активности печеночных трансаминаз; иногда - повышение азота в крови и моче, повышение активности КФК, снижение гематокрита, снижение гемоглобина, гиперкалиемия, лейкопения, тромбоцитопения, повышение креатинина сыворотки, повышение мочевой кислоты; редко - повышение натрия в сыворотке крови.
Прочие: часто - гриппоподобный синдром; иногда - боли в грудной клетке.
Передозировка
В случае передозировки целесообразно применять обычные поддерживающие меры, такие как удаление невсосавшегося препарата из ЖКТ, клиническое наблюдение и, при необходимости, поддерживающая терапия.
Эторикоксиб не выводится при гемодиализе, выводится ли эторикоксиб при перитонеальном диализе неизвестно.
Лекарственное взаимодействие
Имеются сообщения о том, что неселективные НПВС и селективные ингибиторы ЦОГ-2 способны ослаблять гипотензивный эффект ингибиторов АПФ. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих эторикоксиб одновременно с ингибиторами АПФ. У пациентов с нарушениями функции почек (например, при дегидратации или в пожилом возрасте) подобная комбинация может усугубить функциональную недостаточность почек.
Эторикоксиб можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой в низких дозах, предназначенных для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Однако одновременное назначение ацетилсалициловой кислоты в низких дозах и эторикоксиба может привести к увеличению частоты язвенного поражения ЖКТ и других осложнений по сравнению с приемом одного эторикоксиба. После достижения равновесного состояния прием эторикоксиба в дозе 120 мг 1 раз/сут не оказывает влияния на антитромбоцитарную активность ацетилсалициловой кислоты в низких дозах (81 мг/сут). Препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях. Циклоспорин и такролимус повышают риск развития нефротоксичности на фоне приема эторикоксиба.
Имеются данные о том, что неселективные НПВС и селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут повышать концентрацию лития в плазме. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих эторикоксиб одновременно с литием.
Имеются данные о повышении концентрации метотрексата в плазме на 28% (по AUC) и снижении его почечного клиренса на 13% под влиянием эторикоксиба.
Прием эторикоксиба в дозе 120 мг с пероральными контрацептивами, содержащими 35 мкг этинилэстрадиола и от 0.5 до 1 мг норэтиндрона в течение 21 дня, одновременно или с разницей в 12 ч увеличивает стационарную AUC0-24 этинилэстрадиола на 50-60%. Однако концентрация норэтистерона обычно не увеличивается до клинически значимой степени. Это увеличение концентрации этинилэстрадиола следует принимать во внимание при выборе соответствующего перорального контрацептива для одновременного применения с эторикоксибом. Подобный факт может приводить к увеличению частоты тромбоэмболии, за счет увеличения экспозиции этинилэстрадиола.
Эторикоксиб не влияет на AUC0-24 в равновесном состоянии или элиминацию дигоксина. Вместе с тем, эторикоксиб повышает Cmax (в среднем на 33%), что может иметь значение при развитии передозировки дигоксина.
Одновременный прием эторикоксиба и рифампицина (мощного индуктора печеночного метаболизма) приводит к снижению на 65% AUC эторикоксиба в плазме. Это взаимодействие следует учитывать при одновременном назначении эторикоксиба с рифампицином.
Особые указания
В период лечения следует регулярно контролировать показатели функции печени и почек. В случае повышения активности печеночных трансаминаз в 3 раза и более относительно ВГН, лечение следует прекратить.
Учитывая возрастание риска развития нежелательных эффектов с увеличением продолжительности приема необходимо периодически оценивать необходимость продолжения лечения и возможность снижения дозы.
Не следует применять одновременно с другими НПВС.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациенты, у которых отмечались эпизоды головокружений, сонливости или слабости, должных воздержаться от занятий, требующих концентрации внимания.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте.
Отправить сообщение