Госаптека - Аклиф крем для наружного применения 50мкг/г 30г

По рецепту

Аклиф крем для наружного применения 50мкг/г 30г

Лаборатория Галдерма

3 367.00

с учетом бонусов

3 561.00

4 459.00

Добавить в избранное

Торговое наименование

Аклиф

Действующее вещество

Трифаротен

Форма выпуска

крем для наружного применения

Дозировка

50 мкг/г

Вес

30 г

Тип упаковки

флакон

Сообщить о неточности

Описание

Аклиф крем - препарат предназначенный для лечения угревой сыпи. В отличие от ретиноидов предыдущих поколений, он действует более точечно. Благодаря избирательному действию, риск системных побочных эффектов ниже. Кроме того, крем обладает хорошими увлажняющими свойствами в самой базе препарата.

Состав

Трифаротен - 50 мкг.
Вспомогательные вещества: вода очищенная, пропиленгликоль, аллантоин, триглицериды среднецепочечные, феноксиэтанол, циклометикон, симульгель 600 РНА (сополимер акриламида и натрия акрилоилдиметилтаурата, изогексадекан, полисорбат 80, сорбитана олеат, вода), этанол 96%.

Фармакодинамика

Крем Аклиф содержит трифаротена - химически стабильного производного терфениловой кислоты, обладающего ретиноидной активностью. Это мощный агонист RARγ (γ-агонист рецепторов ретиноидной кислоты), характеризующийся высокой специфичностью к этому рецептору по сравнению с RARα и RARβ (в 50 и 8 раз соответственно, без активности ретиноидного X-рецептора (RXR)).
Кроме того, в иммортализованных линиях кератиноцитов и реконструированном эпидермисе трифаротен модулирует активность генов-мишеней ретиноидов (дифференциация и воспалительные процессы). Точный процесс, посредством которого происходит снижение выраженности акне, неизвестен.

Фармакокинетика

Фармакокинетика трифаротена оценивалась в исследовании, включавшем 19 взрослых участников с угревой сыпью - акне (acne vulgaris), наносивших крем Аклиф 1 раз/сут в течение 29 дней (суточная доза варьировала от 1.5 г/день до 2 г/день) на лицо, надплечья, грудь и верхнюю часть спины.
Всасывание
Абсорбцию трифаротена из состава крема Аклиф оценивали у взрослых и детей (10-17 лет), с акне. Участникам в течение 30 дней 1 раз в день назначали крем Аклиф по 2 грамма в день, нанося его на лицо, надплечья, грудь и верхнюю часть спины.
В целом уровни системного воздействия были низкими и сходными у взрослых и детей. После 4 недель лечения у семи из девятнадцати (37%) взрослых пациентов уровень трифаротена в плазме крови измерили количественно. Cmax составила от уровня ниже предела количественного определения (LOQ< 5 пг/мл) до 10 пг/мл, и AUC(0-24) составила от 75 до 104 пг×ч/мл.
У трех из семнадцати (18%) детей системное воздействие поддавалось количественной оценке. Cmax составила от уровня ниже предела количественного определения (LOQ< 5 пг/мл) до 9 пг/мл, и AUC(0-24) составила от 89 до 106 пг×ч/мл.
После 2 недель местного применения препарата как у взрослых, так и у детей был достигнут стабильный уровень концентрации препарата. Кумуляции при длительном использовании не ожидается.
Распределение
Трифаротен проникает в кожу с экспоненциальным распределением от рогового слоя до эпидермиса и дермы.
Исследования in vitro показали, что трифаротен более чем на 99.9% связан с белками плазмы. Значимого связывания трифаротена с эритроцитами не наблюдалось.
Метаболизм
В исследованиях in vitro с использованием микросом печени человека и рекомбинантных ферментов CYP450 было отмечено, что трифаротен преимущественно метаболизируется ферментами CYP2C9, CYP3A4, CYP2C8 и в меньшей степени CYP2B6.
Выведение
Трифаротен экскретируется преимущественно с калом.
Потенциал фармакокинетического лекарственного взаимодействия
Исследования in vitro показали, что крем Аклиф в достигаемых после местного применения системных концентрациях не ингибировал изоферменты CYP450, CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6 и ЗА4, а также не индуцировал изоферменты CYP1A2, 2В6, ЗА4.
Исследования in vitro показали, что крем Аклиф в достигаемых после местного применения системных концентрациях не ингибирует переносчики захвата МАТЕ, ОАТР, О АТ, ОСТ, а также переносчики выделения BCRP, Pgp, BSEP, MPR.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Дети. Устойчивые Cmax составили от уровня ниже 5 пг/мл до 9 пг/мл, и AUC(0-24) составила от 89 до 106 пг×ч/мл у детей (от 10 до 17 лет). После 2 недель местного применения препарата у пациентов был достигнут стабильный уровень концентрации препарата. Эффекта накопления препарата при длительном использовании не ожидается.

Способ применения

Крем Аклиф следует наносить тонким слоем на всю пораженную угревой сыпью поверхность кожи лица (лоб, нос, подбородок, правая и левая щека) и/или туловища 1 раз в день, вечером, на чистую и сухую кожу.
Продолжительность лечения должна устанавливаться лечащим врачом на основании клинического состояния пациента. Рекомендуется оценить терапевтический эффект состояния пациента после трех месяцев лечения.
Способ применения
Только для наружного применения.
Крем наносят тонким слоем на предварительно очищенные и сухие пораженные участки лица и/или туловища. Одного нажатия на дозирующее устройство должно быть достаточно для нанесения на всю пораженную поверхность лица (лоб, нос, подбородок, обе щеки). Двух нажатий на дозирующее устройство достаточно для нанесения на всю верхнюю часть туловища (например, верхнюю часть спины, надплечье, грудную клетку). Еще одно дополнительное нажатие может быть использовано для середины и нижней части спины в случае необходимости.
Особые группы пациентов
Безопасность и эффективность препарата Аклиф у пациентов в возрасте 65 лет и старше не установлены.
Исследований препарата Аклиф у пациентов с нарушением функции почек не проводили.
Исследований препарата Аклиф у пациентов с нарушением функции печени не проводили.
Дети
Безопасность и эффективность применения препарата Аклиф у детей в возрасте от 0 до 12 лет не установлены. Данные ограничены.

Показания к применению

- наружная терапия угревой сыпи - акне (acne vulgaris) средней и тяжелой степени при наличии многочисленных комедонов, папул и пустул на коже лица и/или туловища.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к трифаротену или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
- возраст до 12 лет;
- беременность;
- планирование беременности.

Беременность и лактация

Перорально принимаемые ретиноиды связывают с врожденными аномалиями. Однако при применении в соответствии с предписаниями врачей ретиноиды местного воздействия обычно приводят к незначительной системной экспозиции ввиду низкой абсорбции через кожу. Несмотря на это могут возникать индивидуальные реакции (например, повреждение кожного барьера при избыточном нанесении препарата на кожу), которые приведут к увеличению системной экспозиции.
Беременность
Препарат Аклиф противопоказан при беременности или при планировании беременности.
Лактация
Неизвестно, выделяется ли трифаротен или его метаболиты в грудное молоко человека, нет данных о воздействии препарата на ребенка, мать которого применяет трифаротен, также не известны эффекты на лактацию. Имеющиеся фармакодинамические/токсикологические данные на животных показали выделение трифаротена/метаболитов в молоко при пероральном применении на крысах. Наружное применение в больших дозах может приводить к системной абсорбции трифаротена и его выделению с молоком.
Решение о прекращении грудного вскармливания или применения препарата следует принимать, взвесив пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщины.
Женщинам в период лактации не рекомендуется наносить крем Аклиф на область молочных желез во избежание прямого контакта с ребенком.

Побочные действия

Часто - могут возникать не более чем у 1 человека из 10:
- раздражение в месте нанесения;
- зуд в месте нанесения;
- солнечный ожог в месте нанесения.
Нечасто - могут возникать не более чем у 1 человека из 100:
- боль в месте нанесения;
- кожная аллергическая реакция;
- сыпь в месте нанесения;
- изменение цвета кожи в месте нанесения;
- эрозии в месте нанесения (появление влажных участков кожи с покраснением);
- отек в месте нанесения;
- акне (угревая сыпь);
- сухость кожи в месте нанесения;
- раздражение кожи;
- эритема (покраснение кожи).
Редко - могут возникать не более чем у 1 человека из 1000:
- крапивница в месте нанесения;
- пузырьки в месте нанесения (везикулярная сыпь);
- эритема в месте нанесения;
- экзема или ксеротическая экзема (сухая кожа с чешуйками и трещинами);
- себорейный дерматит (красная, чешуйчатая и зудящая кожа);
- ощущение жжения кожи;
- трещины на коже;
- гиперпигментация (потемнение кожи);
- шелушение или отек кожи век;
- сухость губ;
- покраснение лица.

Передозировка

Симптомы: при применении препарата в соответствии с инструкцией по применению передозировка маловероятна. Избыточное нанесение препарата может привести к сильному покраснению, шелушению и дискомфорту кожи. В таком случае лечение препаратом следует прекратить до полного исчезновения симптомов раздражения.
Лечение: при случайном проглатывании даже незначительного количества препарата следует промыть желудок и при необходимости провести соответствующую симптоматическую терапию. Многократное проглатывание препарата может привести к тем же побочным эффектам, что и чрезмерный пероральный прием витамина А.

Лекарственное взаимодействие

Влияние препарата Аклиф на другие лекарственные средства
Клиническое исследование лекарственного взаимодействия показало, что местное применение трифаротена не влияет на концентрации в крови принятых внутрь гормональных контрацептивов (этинилэстрадиола и левоноргестрела).
Влияние других лекарственных средств на препарат Аклиф
Исследований по изучению влияния других лекарственных препаратов на системную концентрацию трифаротена не проводилось.
Данных о потенциале фармакодинамического взаимодействия трифаротена нет. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении косметических средств с отшелушивающим, раздражающим или подсушивающим действием из-за возможного дополнительного раздражающего эффекта.
Исследования на экспериментальных моделях
Не ожидается клинически значимых взаимодействий трифаротена при применении в сочетании с флуконазолом (умеренный ингибитор CYP2C9 и CYP3A).

Особые указания

При применении крема Аклиф могут развиться покраснение, шелушение, сухость и жжение кожи. Чтобы снизить риск возникновения таких реакций, пациентам рекомендуют с момента начала лечения применять увлажняющие косметические средства, а при необходимости уменьшать частоту применения крема Аклиф или временно приостанавливать его применение. Если несмотря на принятые меры по снижению риска, сохраняются нежелательные реакции тяжелой степени, лечение может быть прекращено.
Препарат не следует наносить на порезы, ссадины, экзематозную кожу или кожу с солнечными ожогами.
Следует избегать использования воска как метода депиляции на участках кожи, на которую наносится препарат Аклиф, как и в случае с другими ретиноидами.
При подозрении на реакцию гиперчувствительности на любой из компонентов препарата применение препарата Аклиф должно быть прекращено. Необходимо проявлять осторожность при применении косметических средств с десквамативным (отшелушивающим), раздражающим или подсушивающим действием, поскольку при применении вместе с данным лекарственным препаратом они могут оказывать дополнительное раздражающее действие.
Следует избегать попадания препарата на область глаз, рта, носовых проходов и слизистых оболочек. При попадании препарата в глаза, на веки, губы или слизистые оболочки следует немедленно промыть их большим количеством теплой воды.
Рекомендовано избегать чрезмерного воздействия на кожу солнечного света или искусственного ультрафиолетового излучения при применении препарата.
Если избежать воздействия солнечных лучей не удается, необходимо применять водостойкий солнцезащитный крем широкого спектра с фактором защиты от солнца (SPF) не менее 30 и закрывать кожу одеждой (например, носить шляпу и рубашку).
Вспомогательные вещества
Препарат содержит пропиленгликоль (Е1520), который может вызывать раздражение кожи.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Препарат Аклиф не оказывает влияния или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C.
После первого вскрытия хранить не более 6 месяцев.