По рецепту
Флодапи таблетки покрытые пленочной оболочкой 10мг №30
АЗТ Фарма К.Б. ООО
1 274.00
с учетом бонусов
1 345.00
1 676.00
+ 40
-
+
Добавить в избранное
Торговое наименование
Действующее вещество
Форма выпуска
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Дозировка
10 мг
В упаковке
30 шт.
Сообщить о неточности
Описание
Состав
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, пленочное покрытие Опадрай II желтый 85F92582 (поливиниловый спирт, титана диоксид Е171, полиэтиленгликоль 3350, тальк, краситель оксид железа желтый Е172).
Фармакодинамика
Ингибирование SGLT2 дапаглифлозином вызывает снижение реабсорбции глюкозы из клубочкового фильтрата в проксимальных почечных канальцах с сопутствующим снижением реабсорбции натрия, приводя к выведению глюкозы почками и осмотическому диурезу. Таким образом, дапаглифлозин увеличивает доставку натрия к дистальным канальцам, что усиливает канальцево-клубочковую обратную связь и снижает внутриклубочковое давление. Это в сочетании с осмотическим диурезом приводит к уменьшению перегрузки объемом, снижению артериального давления и уменьшению преднагрузки и постнагрузки, что может оказывать благоприятное влияние на ремоделирование сердца и сохранять функцию почек.
Другие эффекты включают повышение гематокрита и снижение массы тела.
Благоприятное влияние дапаглифлозина на сердечно-сосудистую систему и почки обусловлено не только снижением концентрации глюкозы в крови и наблюдается не только у пациентов с сахарным диабетом. Помимо осмотического диуреза и связанного с ним гемодинамического действия, возникающего при ингибировании SGLT2, потенциальными механизмами, обеспечивающими благоприятное воздействие дапаглифлозина на сердечно-сосудистую систему и почки, могут быть вторичные эффекты в отношении метаболизма миокарда, ионных каналов, фиброза, адипокинов и мочевой кислоты.
Дапаглифлозин снижает концентрацию глюкозы плазмы крови натощак и после приема пищи, а также концентрацию гликированного гемоглобина за счет уменьшения реабсорбции глюкозы в почечных канальцах, способствуя выведению глюкозы почками. Выведение глюкозы (глюкозурический эффект) наблюдается уже после приема первой дозы препарата, сохраняется в течение последующих 24 ч и продолжается на протяжении всей терапии. Количество глюкозы, выводимой почками за счет этого механизма, зависит от концентрации глюкозы в крови и от СКФ. Таким образом, у пациентов с нормальной концентрацией глюкозы в крови и/или низкой СКФ на фоне применения дапаглифлозина отмечается низкая склонность к развитию гипогликемии, поскольку количество фильтруемой глюкозы небольшое и может быть реабсорбировано переносчиком SGLT1 и неблокированным переносчиком SGLT2.
Дапаглифлозин не нарушает нормальную продукцию эндогенной глюкозы в ответ на гипогликемию. Действие дапаглифлозина не зависит от секреции инсулина и чувствительности к инсулину. В клинических исследованиях дапаглифлозина отмечалось улучшение функции β-клеток (тест НОМА, homeostasis model assessment).
SGLT2 селективно экспрессируется в почках. Дапаглифлозин не оказывает воздействия на другие переносчики глюкозы, осуществляющие транспорт глюкозы к периферическим тканям, и проявляет более чем в 1400 раз большую селективность к SGLT2, чем к SGLT1, основному транспортеру в кишечнике, отвечающему за всасывание глюкозы.
Выведение глюкозы почками при применении дапаглифлозина также приводит к осмотическому диурезу и увеличению объема мочи.
В клинических исследованиях показано, что терапия дапаглифлозином способствует уменьшению выраженности симптомов сердечной недостаточности и предотвращает их ухудшение.
Кроме того, показано, что дапаглифлозин при добавлении к стандартной базовой терапии у пациентов с хронической болезнью почек, способствовал снижению частоты уменьшения рСКФ, развития терминальной сердечной недостаточности, летального исхода вследствие сердечно-сосудистых осложнений или вследствие осложнений со стороны почек.
Фармакокинетика
Связывание дапаглифлозина с белками плазмы составляет 91%.
Дапаглифлозин - С-связанный глюкозид, агликон которого связан с глюкозой углерод-углеродной связью, что обеспечивает его устойчивость в отношении глюкозидаз. Средний Т1/2 из плазмы крови у здоровых добровольцев составлял 12.9 часов после однократного приема дапаглифлозина внутрь в дозе 10 мг. Дапаглифлозин метаболизируется с образованием, главным образом, неактивного метаболита дапаглифлозин-3-О-глюкуронида.
После приема внутрь 50 мг 14С-дапаглифлозина 61% принятой дозы метаболизируется в дапаглифлозин-3-О-глюкуронид, на долю которого приходится 42% общей плазменной радиоактивности (по AUC0-12 ч). На долю неизмененного вещества приходится 39% общей плазменной радиоактивности. Доли остальных метаболитов по отдельности не превышают 5% общей плазменной радиоактивности. Дапаглифлозин-3-О-глюкуронид и другие метаболиты не оказывают фармакологического действия. Дапаглифлозин-3-О-глюкуронид формируется под действием фермента уридиндифосфатглюкуронозилтрансферазы 1А9 (UGT1A9), присутствующего в печени и почках, изоферменты цитохрома CYP вовлечены в метаболизм в меньшей степени.
Дапаглифлозин и его метаболиты выводятся преимущественно почками, и только менее 2% выводится в неизмененном виде. После приема 50 мг 14С-дапаглифлозина было обнаружено 96% радиоактивности - 75% в моче и 21% - в кале. Примерно 15% радиоактивности, обнаруженной в кале, приходилось на неизмененный дапаглифлозин.
Способ применения
Рекомендуемая доза
Сахарный диабет 2 типа
Монотерапия: рекомендуемая доза препарата Флодапи® составляет 10 мг 1 раз в сутки.
Комбинированная терапия: рекомендуемая доза препарата Флодапи® составляет 10 мг 1 раз в сутки в комбинации с другими препаратами для лечения сахарного диабета.
С целью снижения риска гипогликемии при совместном применении препарата Флодапи® с другими препаратами для лечения сахарного диабета Ваш врач может снизить дозы данных препаратов.
Начальная комбинированная терапия с метформином: рекомендуемая доза препарата Флодапи® составляет 10 мг 1 раз в сутки, доза метформина – 500 мг 1 раз в сутки. В случае, если не удается достичь необходимых значений содержания сахара в крови, Ваш врач может увеличить дозу метформина.
Если у Вас сахарный диабет 2 типа с установленным диагнозом сердечно-сосудистого заболевания или двумя и более факторами сердечно-сосудистого риска, для снижения риска госпитализации по поводу сердечной недостаточности: рекомендуемая доза препарата Флодапи® составляет 10 мг 1 раз в сутки.
Хроническая сердечная недостаточность
Рекомендуемая доза препарата Флодапи® составляет 10 мг 1 раз в сутки.
Хроническая болезнь почек
Рекомендуемая доза препарата Флодапи® составляет 10 мг 1 раз в сутки.
Пациенты с нарушением функции печени
Если у Вас имеются нарушения функции печени легкой или средней степени тяжести, то нет необходимости корректировать дозу препарата. Если у Вас имеется печеночная недостаточность тяжелой степени, Вам не рекомендуется принимать Флодапи®. Обратитесь к Вашему лечащему врачу.
Пациенты с нарушением функции почек
Если у Вас имеются нарушения функции почек, коррекция дозы не требуется.
Врач оценит Вашу функцию почек перед началом приема препарата Флодапи®. Вам также следует контролировать функцию почек в ходе лечения при наличии клинических показаний. Если у Вас хроническая болезнь почек на фоне поликистоза почек или Вы недавно получали иммуносупрессивную терапию по поводу почечной недостаточности, Вам не рекомендуется принимать Флодапи®.
Пациенты пожилого возраста
Если Вы являетесь пациентом пожилого возраста, то коррекция дозы препарата Флодапи® не требуется.
Путь и (или) способ введения
Принимайте препарат Флодапи® внутрь. Проглотите таблетку целиком, не разжевывая, и запейте 1 стаканом воды комнатной температуры.
Вы можете принять таблетку во время еды или между приемами пищи.
Таблетку можно принимать в любое время суток, однако старайтесь принимать препарат в одно и то же время каждый день – это поможет Вам не забыть принять его.
Ваш врач может назначить Вам препарат Флодапи® вместе с другими лекарствами. Не забывайте принимать все лекарства в соответствии с рекомендацией врача. Это поможет получить наилучшие результаты в лечении.
Если у Вас сахарный диабет 2 типа, во время приема препарата Флодапи® важно придерживаться диеты и программы упражнений, рекомендованных Вашим врачом.
Показания к применению
Сахарный диабет 2 типа у взрослых пациентов с установленным диагнозом сердечно-сосудистого заболевания или двумя и более факторами сердечно-сосудистого риска для снижения риска госпитализации по поводу сердечной недостаточности.
Хроническая сердечная недостаточность (II-IV ФК по классификации NYHA) со сниженной фракцией выброса у взрослых пациентов для снижения риска сердечно-сосудистой смерти и госпитализации по поводу сердечной недостаточности.
Хроническая болезнь почек у взрослых пациентов с риском ее прогрессирования для уменьшения риска устойчивого снижения рСКФ, наступления терминальной стадии хронической почечной недостаточности, смерти от сердечно-сосудистого заболевания и госпитализации по поводу сердечной недостаточности.
Противопоказания
- если у Вас аллергия на дапаглифлозин или любые другие компоненты препарата;
- если у Вас сахарный диабет 1 типа;
- если у Вас диабетический кетоацидоз;
- если у Вас имеются тяжелые нарушения функции почек (если на момент начала терапии показатель функции почек – скорость клубочковой фильтрации, рассчитанная Вашим лечащим врачом, ниже 25 мл/мин/1,73 м²);
- если у Вас последняя стадия хронический почечной недостаточности, которая требует проведения диализа;
- если Вы беременны или кормите грудью.
- если Вы младше 18 лет.
С осторожностью
Сообщите Вашему лечащему врачу, если у Вас имеются нарушения функции почек или печени, а также любые другие заболевания.
Обязательно сообщите Вашему лечащему врачу, если у Вас есть или были:
- печеночная недостаточность тяжелой степени;
- инфекции мочевыделительной системы;
- повышение показателя гематокрита.
Беременность и лактация
Если Вы забеременели, необходимо прекратить прием препарата Флодапи® и сообщить своему лечащему врачу, поскольку Флодапи® противопоказан при беременности. Поговорите с лечащим врачом о том, как лучше всего контролировать содержание сахара в крови во время беременности.
Беременность. Не принимайте Флодапи® если Вы забеременели. Применение препарата противопоказано при беременности.
Грудное вскармливание. Не принимайте Флодапи®, если Вы кормите грудью. Применение препарата противопоказано в период грудного вскармливания.
Побочные действия
Со стороны обмена веществ: очень часто - гипогликемия (при применении в комбинации с производным сульфонилмочевины или инсулином); нечасто - снижение ОЦК, жажда; редко - диабетический кетоацидоз (при применении при СД).
Со стороны нервной системы: часто - головокружение.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто - запор, сухость во рту.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - сыпь; очень редко – ангионевротический отек.
Со стороны костно-мышечной системы: часто - боль в спине.
Со стороны мочевыделительной системы: часто - дизурия, полиурия; нечасто - никтурия.
Лабораторные и инструментальные данные: часто - дислипидемия, повышение значения гематокрита, снижение почечного клиренса креатинина на начальном этапе терапии; нечасто - повышение концентрации мочевины в крови, повышение концентрации креатинина в крови на начальном этапе терапии.
Передозировка
Сообщите Вашему лечащему врачу или обратитесь в больницу. Возьмите с собой упаковку препарата, покажите ее врачу.
Если Вы забыли принять препарат Флодапи®
Если до следующего приема осталось 12 или более часов, примите назначенную Вам дозу препарата Флодапи®. Затем примите следующую дозу в обычное время.
Если до следующего приема осталось менее 12 часов, пропустите пропущенную дозу. Затем примите следующую дозу в обычное время.
Не принимайте двойную дозу препарата Флодапи®, чтобы компенсировать пропущенную дозу.
Если Вы прекратили прием препарата Флодапи®
Не прекращайте прием препарата Флодапи® без консультации с врачом. Если у Вас сахарный диабет, Ваш сахар в крови может повыситься без этого препарата.
При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к лечащему врачу.
Лекарственное взаимодействие
На фоне применения инсулина и препаратов, повышающих секрецию инсулина, может возникать гипогликемия. Поэтому с целью снижения риска гипогликемии при совместном применении дапаглифлозина с препаратом инсулина или препаратом, повышающим секрецию инсулина, может потребоваться снижение дозы препарата инсулина или препарата, повышающего секрецию инсулина.
Метаболизм дапаглифлозина, в основном, осуществляется посредством глюкуронидной конъюгации под действием UGT1A9.
После совместного применения дапаглифлозина и рифампицина, индуктора различных активных транспортеров и ферментов, метаболизирующих лекарственные препараты, отмечено снижение системной экспозиции (AUC) дапаглифлозина на 22%, при отсутствии клинически значимого влияния на суточное выведение глюкозы почками. Коррекция дозы дапаглифлозина не требуется. Клинически значимого влияния при применении с другими индукторами (например, карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом) не ожидается.
После совместного применения дапаглифлозина и мефенамовой кислоты (ингибитора UGT1A9) отмечено увеличение на 55% системной экспозиции дапаглифлозина, но без клинически значимого влияния на суточное выведение глюкозы почками. Коррекция дозы дапаглифлозина не требуется.
Особые указания
Не рекомендуется применение для улучшения гликемического контроля у взрослых пациентов с сахарным диабетом 2 типа с рСКФ менее 45 мл/мин/1.73 м2 ввиду возможной неэффективности дапаглифлозина в данной популяции вследствие механизма его фармакологического действия.
Не рекомендуется применение для лечения хронической болезни почек у пациентов с поликистозом почек или у пациентов, которым требуется или которые недавно получали иммуносупрессивную терапию почечной недостаточности. Ожидается, что дапаглифлозин не будет эффективен у этих групп пациентов.
У пациентов с сахарным диабет 2 типа с нарушением функции почек средней степени тяжести (рСКФ < 60 мл/мин/1.73 м2) возможны нежелательные реакции в виде повышения концентрации паратиреоидного гормона и артериальной гипотензии в группе дапаглифлозина отмечались у большей доли пациентов, чем в группе плацебо.
Дапаглифлозин может вызывать снижение ОЦК, которое иногда может проявляться в виде симптоматической артериальной гипотензии или острых транзиторных изменений концентрации креатинина.
У пациентов с сахарным диабетом 2 типа были отмечены случаи острого поражения почек, некоторые из которых потребовали госпитализации и проведения диализа. У пациентов с нарушением функции почек (рСКФ менее 60 мл/мин/1.73 м2), пациентов пожилого возраста или пациентов, принимающих "петлевые" диуретики, может отмечаться повышенный риск снижения ОЦК или артериальной гипотензии. Перед началом терапии дапаглифлозин у пациентов с одной или более из данных характеристик необходимо провести оценку ОЦК и функции почек. После начала терапии следует проводить наблюдение за пациентами для выявления возможных признаков и симптомов артериальной гипотензии, а также контролировать функцию почек.
В соответствии с механизмом действия дапаглифлозин усиливает диурез, что может приводить к небольшому снижению АД, отмеченному в клинических исследованиях. Диуретический эффект может быть более выраженным у пациентов с очень высокой концентрацией глюкозы в крови.
Следует соблюдать осторожность у пациентов, для которых вызванное дапаглифлозином снижение АД может представлять риск, например, у пациентов получающих гипотензивную терапию, с эпизодами гипотензии в анамнезе или у пожилых пациентов.
Пациентов, получающих дапаглифлозин с признаками и симптомами, указывающими на кетоацидоз, включая тошноту, рвоту, боль в животе, недомогание и одышку, следует проверить на наличие кетоацидоза, даже при концентрации глюкозы в крови ниже 14 ммоль/л. При подозрении на кетоацидоз следует рассмотреть возможность отмены или временного прекращения применения дапаглифлозина и немедленно провести обследование пациента.
Факторы, предрасполагающие к развитию кетоацидоза, включают низкую функциональную активность β-клеток, обусловленную нарушением функции поджелудочной железы (например, сахарный диабет 1 типа, панкреатит или операция на поджелудочной железе в анамнезе), снижение дозы инсулина, снижение калорийности потребляемой пищи или повышенную потребность в инсулине вследствие инфекций, заболеваний или хирургического вмешательства, а также злоупотребления алкоголем. Дапаглифлозин следует применять с осторожностью у этих пациентов.
Пациенту рекомендуется обратиться к врачу в том случае, если у него появились боли, чувствительность при прикосновении, эритема или отек в генитальной области или области промежности, которые сопровождаются лихорадкой и недомоганием. Известно, что либо урогенитальная инфекция, либо абсцесс промежности могут предшествовать некротизирующему фасцииту. В том случае, если имеется подозрение на гангрену Фурнье, применение дапаглифлозина следует прекратить и начать незамедлительное лечение (включая антибиотики и хирургическую обработку).
Терапия ингибиторами SGLT2 увеличивает риск инфекций мочевыводящих путей. Следует наблюдать за пациентами для выявления возможных признаков и симптомов инфекций мочевыводящих путей и, при наличии показаний, незамедлительно начинать лечение. При лечении пиелонефрита или уросепсиса следует рассмотреть возможность временной отмены терапии дапаглифлозином.
Пациентам с сахарным диабетом, принимающим ингибиторы SGLT2, важно рекомендовать постоянный профилактический уход за стопами.
Опыт применения дапаглифлозина у пациентов с хронической сердечной недостаточностью IV ФК по классификации NYHA ограничен.
Вследствие механизма действия дапаглифлозина результаты анализа мочи на глюкозу у пациентов, получающих дапаглифлозин, будут положительными.
Оценка гликемического контроля с помощью определения 1,5-ангидроглюцитола не рекомендуется, поскольку измерение 1,5-ангидроглюцитола является ненадежным методом для пациентов, принимающих ингибиторы SGLT2. Для оценки гликемического контроля следует использовать альтернативные методы.
Инсулин и стимуляторы секреции инсулина могут вызывать развитие гипогликемии. Дапаглифлозин может повышать риск гипогликемии при применении в комбинации с инсулином или стимуляторами секреции инсулина. Может потребоваться снижение дозы инсулина или стимулятора секреции инсулина для уменьшения риска гипогликемии при их сопутствующем применении с дапаглифлозином.
Пациенты с грибковыми генитальными инфекциями в анамнезе более склонны к развитию данных инфекций. Следует контролировать состояние пациентов и проводить соответствующее лечение в случае таких инфекций.
Условия хранения
Храните препарат Флодапи® при температуре не выше 25°С.
Отправить сообщение