По рецепту
Азарга капли глазные 10мг/мл+5мг/мл 5мл №1
Алкон Куврер Н.В. С.А.
1 427.00
с учетом бонусов
1 507.00
1 758.00
+ 45
-
+
Добавить в избранное
пр-т 100-лет Владивостока, 143
1 427.00
с учетом бонусов
1 523.00
1 793.00
+ 45
-
+
пр-т 100-лет Владивостока, 28В
1 427.00
с учетом бонусов
1 523.00
1 758.00
+ 45
-
+
пр-т 100-лет Владивостока, 32В
1 427.00
с учетом бонусов
1 523.00
1 758.00
+ 45
-
+
пр-т Красного Знамени, 86
1 427.00
с учетом бонусов
1 507.00
1 758.00
+ 45
-
+
ул. Верхнепортовая, 76
1 427.00
с учетом бонусов
1 538.00
1 775.00
+ 45
-
+
ул. Жигура, 48
1 427.00
с учетом бонусов
1 538.00
1 810.00
+ 45
-
+
ул. Ивановская, 19
1 427.00
с учетом бонусов
1 523.00
1 793.00
+ 45
-
+
ул. Калинина, 275
1 427.00
с учетом бонусов
1 523.00
1 775.00
+ 45
-
+
ул. Окатовая, 1
1 427.00
с учетом бонусов
1 507.00
1 793.00
+ 45
-
+
ул. Пихтовая, 4а
1 427.00
с учетом бонусов
1 507.00
1 758.00
+ 45
-
+
ул. Русская, 64
1 427.00
с учетом бонусов
1 523.00
1 758.00
+ 45
-
+
ул. Сахалинская, 41г
1 427.00
с учетом бонусов
1 507.00
1 775.00
+ 45
-
+
ул. Ладыгина, 7
1 398.00
ограничен срок
-
+
ул. Светланская, 61
900.00
ограничен срок
-
+
Торговое наименование
Действующее вещество
Форма выпуска
капли глазные
Дозировка
10 мг/мл+5 мг/мл
Объем
5 мл
В упаковке
1 шт.
Тип упаковки
флакон-капельница
Сообщить о неточности
Описание
Состав
Тимолола малеат 6.8 мг, что соответствует содержанию тимолола 5 мг.
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид (в виде 50% раствора) - 0.1 мг, динатрия эдетат - 0.1 мг, натрия хлорид - 1 мг, тилоксапол - 0.25 мг, маннитол - 33 мг, карбомер (974Р) - 4 мг, натрия гидроксид и/или кислота хлористоводородная концентрированная - для доведения pH, вода очищенная - до 1 мл.
Фармакодинамика
Бринзоламид является ингибитором карбоангидразы II. Ингибирование карбоангидразы в цилиарном теле глазного яблока снижает продукцию внутриглазной жидкости, предположительно, благодаря замедлению образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия и жидкости.
Тимолол - неселективный блокатор бета-адренорецепторов без симпатомиметической активности, не оказывает прямого депрессивного влияния на миокард, не обладает мембраностабилизирующей активностью. Ряд исследований показали, что при местном применении тимолол снижает образование внутриглазной жидкости и незначительно усиливает ее отток.
Фармакокинетика
Всасывание
При местном офтальмологическом применении бринзоламид и тимолол проникают через роговицу в системный кровоток. Сmax бринзоламида в эритроцитах около 18.4 μM.
Распределение
Бринзоламид умеренно связывается с белками плазмы (около 60%) и накапливается в эритроцитах в результате избирательного связывания с карбоангидразой II и, в меньшей степени, с карбоангидразой I. Его активный метаболит N-дезэтилбринзоламид также накапливается в эритроцитах, где связывается преимущественно с карбоангидразой I. Благодаря сродству бринзоламида и его метаболита к эритроцитам и тканевой карбоангидразе их концентрация в плазме крови низкая.
Метаболизм
Метаболизм бринзоламида происходит путем N-деалкилирования, O-деалкилирования и окисления N-пропиловой боковой цепи. Основной метаболит - N-дезэтилбринзоламид, в присутствии бринзоламида связывается с карбоангидразой I и также накапливается в эритроцитах. Исследования in vitro показали, что за метаболизм бринзоламида отвечает, главным образом, изофермент CYP3A4, а также изоферменты CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 и CYP2C9.
Выведение
Бринзоламид выводится, в основном, с мочой и калом в сравнительных количествах, 32% и 29% соответственно. Около 20% выводится в виде метаболитов с мочой. В моче обнаруживаются, в основном, бринзоламид и N-дезэтилбринзоламид, а также остаточные количества (<1%) других метаболитов (N-дезметоксипропила и O-дезметила).
Тимолол:
Всасывание
В равновесном состоянии, после применения препарата Азарга средняя Сmax тимолола в плазме и AUC0-12ч тимолола составляла 0.824±0.453 нг/мл и 4.71±4.29 нг×ч/мл, соответственно, а Tmax тимолола составляло 0.79±0.45 ч.
Распределение
Концентрацию тимолола в водянистой влаге и в плазме крови у человека можно измерить в течение 12 ч после применения офтальмологического раствора.
Метаболизм
Метаболизм тимолола происходит двумя путями: с образованием этаноламинной боковой цепи на тиадиазольном кольце и с формированием этанольной боковой цепи у азота морфолина и аналогичной боковой цепи с карбонильной группой, соединенной с азотом. Метаболизм тимолола осуществляется главным образом CYP2D6.
Выведение
Тимолол и его метаболиты выводятся в основном почками. Около 20% тимолола выводится с мочой в неизменном виде, остальная часть - в виде метаболитов. Т1/2 тимолола составляет 4.8 ч после местного применения глазных капель Азарга.
Способ применения
Назначают по 1 капле в конъюнктивальный мешок глаза 2 раза в сутки.
После применения препарата для уменьшения риска развития системных побочных реакций рекомендуется легкое надавливание пальцем на область проекции слезных мешков у внутреннего угла глаза в течение 1-2 мин после инстилляции препарата - это снижает системную абсорбцию препарата.
Если доза была пропущена, лечение следует продолжить со следующей дозы по расписанию. Доза не должна превышать 1 капли в конъюнктивальный мешок глаза 2 раза в сутки.
В случае замены какого-либо антиглаукомного препарата на препарат Азарга следует начать применение препарата Азарга на следующий день после отмены предыдущего препарата.
Способ применения
Препарат применяется местно, в виде инстилляций в конъюнктивальную полость.
После снятия крышки, если фиксирующее кольцо для контроля первого вскрытия ослаблено, его необходимо удалить перед применением препарата.
Перед применением флакон тщательно встряхнуть.
Не следует прикасаться кончиком флакона-капельницы к какой-либо поверхности, чтобы избежать загрязнения флакона-капельницы и его содержимого.
Флакон необходимо закрывать после каждого использования.
В случае применения более одного местного офтальмологического лекарственного препарата, следует соблюдать по крайней мере 5-минутный интервал между последовательным применением препаратов. Глазные мази следует применять в последнюю очередь.
Показания к применению
Противопоказания
— аллергический ринит тяжелого течения;
— синусовая брадикардия;
— синдром слабости синусового узла;
— синоатриальная блокада;
— AV-блокада II-III степени;
— выраженная сердечная недостаточность;
— кардиогенный шок;
— гиперхлоремический ацидоз;
— тяжелая почечная недостаточность;
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— детский и подростковый возраст до 18 лет;
— индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата, сульфонамидам или другим бета-адреноблокаторам.
Беременность и лактация
Побочные действия
Системные побочные эффекты: 1-10% случаев - дисгевзия; 0.1-1% случаев - бессонница, снижение АД, хронические обструктивные заболевания легких, боль в области ротоглотки, ринорея, кашель, нарушение роста волос, плоский лишай.
Бринзоламид
Местные реакции: кератит, кератопатия, увеличение экскавации диска зрительного нерва, дефект эпителия роговицы, повышение внутриглазного давления, отложения на роговице, образование дефектов роговицы, отек роговицы, конъюнктивит, воспаление мейбомиевых желез, диплопия, фотофобия, фотопсия, снижение остроты зрения, птеригиум, сухой кератоконъюнктивит, гипестезия глаза, пигментация склеры, субконъюнктивальная киста, повышенное слезоотделение, нарушение зрения, отек глаза, аллергические реакции глаза, мидриаз, отек век.
Системные побочные эффекты: апатия, депрессия, снижение либидо, ночные кошмары, нервозность, сонливость, моторные дисфункции, амнезия, ухудшение памяти, нарушения со стороны ЦНС.
Лечение: немедленно промыть глаза водой. Симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует контролировать уровень электролитов и рН крови. Гемодиализ малоэффективен.
Передозировка
Лечение: необходимо следить за уровнем электролитов в сыворотке крови (в частности, содержанием калия) и рН крови. Гемодиализ не эффективен.
Лекарственное взаимодействие
Не рекомендуется одновременное применение с пероральными ингибиторами карбоангидразы, т.к. существует вероятность усиления системных побочных реакций. За метаболизм бринзоламида отвечают изоферменты цитохрома Р450: CYP3A4 (в основном), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 и CYP2C9. Следует с осторожностью назначать препараты, ингибирующие изофермент CYP3A4, такие как кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и тролеандомицин, вследствие возможного ингибирования метаболизма бринзоламида изоферментом CYP3A4. Следует соблюдать осторожность при совместном применении ингибиторов изофермента CYP3A4. Однако накопление бринзоламида маловероятно, т.к. он выводится почками. Бринзоламид не является ингибитором изоферментов цитохрома Р450.
Усиление системного действия бета-адреноблокаторов (снижение ЧСС, депрессия) может развиваться при одновременном применении ингибиторов CYP2D6 (хинидина, флуоксетина, пароксетина) и тимолола.
Существует вероятность усиления гипотензивного действия и/или развития выраженной брадикардии при одновременном применении бета-адреноблокаторов для местного применения с блокаторами кальциевых каналов для приема внутрь, гуанетидином, бета-адреноблокаторами, антиаритмическими препаратами (включая амиодарон), сердечными гликозидами и парасимпатомиметиками.
Бета-адреноблокаторы могут уменьшать отклик на адреналин при лечении анафилактических реакций. Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с атопией или с анафилаксией в анамнезе.
В некоторых случаях, в результате одновременного применения бета-адреноблокаторов для местного применения и адреналина (эпинефрина), может развиваться мидриаз.
Эффект, оказываемый на внутриглазное давление, или известные эффекты системных бета-адреноблокаторов могут усиливаться, если тимолол назначается пациенту, уже получающему системный бета-адреноблокатор. Таких пациентов необходимо тщательно наблюдать.
Применение двух бета-адреноблокаторов местного действия не рекомендуется.
В случае применения с другими местными офтальмологическими препаратами интервал между их применением должен составлять не менее 5 мин.
Особые указания
Бринзоламид и тимолол могут подвергаться системной абсорбции. Ее можно минимизировать при помощи носослезной окклюзии.
Тимолол при местном применении может вызывать такие же нежелательные реакции со стороны сердечно-сосудистой и дыхательной систем, а также другие нежелательные реакции, как и системные бета-адреноблокаторы.
Бринзоламид является сульфонамидом и, несмотря на местное применение в виде инстилляций в конъюнктивальную полость, может поступать в системный кровоток и вызывать нежелательные реакции, характерные для сульфонамидов. В редких случаях у пациентов, получавших сульфонамиды, отмечались серьезные реакции непереносимости, включающие синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, фульминантный гепатит, агранулоцитоз, апластическую анемию, а также другие нарушения со стороны крови. Эти реакции могут рецидивировать при повторном введении сульфонамида независимо от пути введения. При появлении признаков серьезных реакций или гиперчувствительности необходимо немедленно прекратить применение препарата.
При назначении препарата следует проинформировать пациента о соответствующих признаках и симптомах, необходимости отслеживания кожных реакций.
Нарушения со стороны сердца
У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, ИБС, стенокардией Принцметала, сердечной недостаточностью) и гипотензией, терапию бета-адреноблокаторами следует критически оценить и рассмотреть возможность лечения другими активными веществами. Следует внимательно следить за появлением признаков обострения заболевания и нежелательных реакций у пациентов, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями.
Необходимо соблюдать осторожность при применении бета-адреноблокаторов пациентами с AV-блокадой I степени в связи с их отрицательным влиянием на время проведения сердечного импульса.
Нарушения со стороны сосудов
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с выраженным нарушением/расстройством периферического кровообращения (болезнь Рейно или синдром Рейно тяжелой формы).
Нарушения со стороны дыхательной системы
Сообщалось о реакциях со стороны дыхательной системы, включая смерть от бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой, после применения некоторых офтальмологических бета-адреноблокаторов.
Гипогликемия/сахарный диабет
Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью назначать пациентам со склонностью к спонтанной гипогликемии или пациентам с лабильным течением сахарного диабета, поскольку эти препараты могут маскировать признаки и симптомы острой гипогликемии.
Гипертиреоз
Бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипертиреоза.
Мышечная слабость
Сообщалось о том, что бета-адреноблокаторы усиливают мышечную слабость, которая наблюдается при некоторых симптомах миастении (например, диплопии, птозе и общей слабости).
Отслойка сосудистой оболочки глаза
Описаны случаи отслойки сосудистой оболочки глаза при применении лекарственных средств, снижающих выработку внутриглазной жидкости (например, тимолола, ацетазоламида), после операций по восстановлению оттока внутриглазной жидкости.
Нарушение кислотно-основного равновесия
Описано развитие нарушения кислотно-щелочного равновесия при применении пероральных форм ингибиторов карбоангидразы. У пациентов с риском нарушения функции почек препарат следует применять с осторожностью в связи с возможным риском возникновения метаболического ацидоза.
Эффекты со стороны органа зрения
Влияние бринзоламида на функцию эндотелия роговицы у пациентов с нарушениями роговицы (особенно у пациентов с низким числом эндотелиальных клеток) не изучалось. Ингибиторы карбоангидразы могут влиять на гидратацию роговицы, что может привести к декомпенсации и отеку роговицы.
У пациентов, использующих контактные линзы, необходимо тщательно наблюдать за состоянием роговицы при применении бринзоламида, т.к. ингибиторы карбоангидразы могут влиять на гидратацию роговицы. Рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами с нарушениями роговицы, например, пациентами с сахарным диабетом или дистрофией роговицы.
Нарушение функции печени
Следует с осторожностью применять препарат Азарга у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.
Вспомогательные вещества
Бензалкония хлорид, входящий в состав препарата Азарга, может вызывать раздражение глаз, а также изменять цвет мягких контактных линз. Следует избегать контакта с мягкими контактными линзами.
Перед применением препарата контактные линзы следует снять и установить обратно не ранее, чем через 15 мин после применения препарата.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Препарат Азарга оказывает незначительное влияние на способность к вождению и управлению механизмами.
Если у пациента после применения препарата возникло временное затуманивание зрения, не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, до его восстановления.
Ингибиторы карбоангидразы могут ослабить способность выполнять задачи, требующие повышенной концентрации внимания и/или координации движений.
Условия хранения
После вскрытия флакона препарат следует использовать в течение 4 недель.
Отправить сообщение