Блокатор м-холинорецепторов. Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов, снижает секрецию пищеварительных желез. Не проникает через ГЭБ (т.к. гиосцин N-бутилбромид является четвертичным аммониевым производным), поэтому отсутствует антихолинергическое влияние на ЦНС.
Фармакокинетика
Будучи четвертичным аммониевым производным и обладая высокой полярностью, гиосцина бутилбромид незначительно всасывается в желудочно-кишечном тракте. После ректального применения всасывание препарата составляет 3 %. Средняя абсолютная биодоступность составляет менее 1%. Гиосцина бутилбромид вследствие высокой аффинности к мускариновым и никотиновым рецепторам распределяется главным образом в мышечных клетках органов брюшной полости и малого таза, а также в интрамуральных ганглиях органов брюшной полости. Связь с белками плазмы (альбумином) — низкая и составляет около 4,4%. Установлено, что препарат (о концентрации 1 ммоль) in vitro взаимодействует с транспортом холина (1,4 нмоль) в эпителиальных клетках человеческой плаценты. После ректального применения препарата почечная элиминация составляет 0,7—1,6 %; элиминация происходит в основном через кишечник. Почечная экскреция метаболитов гиосцина бутилбромида составляет менее 0,1 % от величины дозы. Метаболиты, экскретирующиеся с мочой, слабо связываются с мускариновыми рецепторами, поэтому они не активны и не обладают фармакологическими свойствами.
Способ применения
Ректально. Суппозитории следует извлечь из упаковки и ввести заостренным концом в прямую кишку. Взрослые и дети старше 6 лет: ректально по 1 - 2 суппозитория 3-5 раз в сутки. Препарат не должен применяться ежедневно более 3 дней без консультации врача.
Показания к применению
— спастические состояния ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовых путей (в т.ч. почечная колика, желчная колика, кишечная колика, холецистит, пилороспазм); — спастическая дискинезия желчевыводящих путей и желчного пузыря; — язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения (в составе комплексной терапии); — альгодисменорея.
Противопоказания
— закрытоугольная глаукома; — миастения; — механический стеноз желудочно-кишечного тракта; — мегаколон; — повышенная чувствительность к действующему веществу и другим компонентам препарата; — возраст до 6 лет; — беременность и период грудного вскармливания.
С осторожностью
— подозрение на кишечную непроходимость (в т.ч. стеноз привратника); обструкция мочевыводящих путей (в т.ч. доброкачественная гиперплазия предстательной железы); — тахиаритмии (в т.ч. мерцательная тахиаритмия).
Беременность и лактация
Беременность Данные о применении препарата при беременности ограничены. В исследованиях на животных не было выявлено прямого или опосредованного неблагоприятного действия препарата на репродуктивную систему. Период грудного вскармливания Данные о проникновении препарата и его метаболитов в грудное молоко ограничены. Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания не рекомендуется.
Побочные действия
Со стороны иммунной системы: нечасто: кожные реакции (в т.ч. крапивница, зуд); частота неизвестна: анафилактический шок, анафилактические реакции, одышка, и другие виды гиперчувствительности. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто: тахикардия. Со стороны пищеварительной системы: нечасто: сухость во рту. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто: нарушение потоотделения; частота неизвестна: сыпь, эритема. Со стороны мочевыделительной системы: редко: задержка мочи.
Передозировка
В настоящее время случаи передозировки препарата Бускопан не описаны, поэтому следующие симптомы и рекомендации носят теоретический характер. Симптомы: задержка мочи, сухость во рту, покраснение кожи, тахикардия, угнетение моторики ЖКТ, преходящие нарушения зрения. Лечение: промывание желудка с активированным углем и затем 15% раствором магния сульфата. В дальнейшем показано применение холиномиметиков. При глаукоме местно назначают пилокарпин (в виде глазных капель). При необходимости назначают холиномиметики для системного применения (например, вводят в/м или в/в неостигмин в дозе 0.5-2.5 мг); проводят поддерживающую и симптоматическую терапию; при параличе дыхательной мускулатуры - интубация и ИВЛ; при задержке мочи - катетеризация мочевого пузыря.
Лекарственное взаимодействие
Бускопан может усилить антихолинергическое действие антигистаминных препаратов, трициклических антидепрессантов, хинидина, амантадина, дизопирамида. Одновременное применение Бускопана и антагонистов допамина (метоклопрамида) приводит к ослаблению действия на ЖКТ обоих препаратов. Бускопан может усиливать тахикардию, вызываемую бета-адреномиметиками.
Особые указания
В тех случаях, когда боль в животе неизвестного происхождения продолжается или усиливается, или когда одновременно отмечаются такие симптомы, как лихорадка, тошнота, рвота, изменения консистенции кала и частоты дефекаций, чувствительность живота, снижение АД, обморок или кровь в кале, необходимо немедленно обратиться за медицинской консультацией. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами Исследований о влиянии препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не проводилось, однако, в связи с возможными нарушениями зрительной аккомодации, следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами при наличии подобных нарушений.
Условия хранения
Препарат в форме суппозиториев ректальных следует хранить в сухом, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.
Отправить сообщение
Вы хотите удалить товар?
Удалить
Оставить в корзине
Не удалось выполнить проверку. Перезагрузите страницу или обновите
браузер.