Госаптека - Фулвестрант-Тева раствор для внутримышечного введения 250мг/5мл 5мл №1

По рецепту

Фулвестрант-Тева раствор для внутримышечного введения 250мг/5мл 5мл №1

Плива Хрватска доо/Тева Фармацевтические Предприятия Лтд

1 неделю назад

Добавить в избранное

Торговое наименование

Фулвестрант-Тева

Действующее вещество

Фулвестрант

Форма выпуска

раствор для внутримышечного введения

Дозировка

250 мг/5 мл

Объем

5 мл

В упаковке

1 шт.

Тип упаковки

шприц

Сообщить о неточности

Описание

Фулвестрант Тева – противоопухолевый препарат, применяемый для лечения рака молочной железы у женщин в постменопаузе.

Состав

Фулвестрант 250 мг.
Вспомогательные вещества: этанол 96%, бензиловый спирт, бензилбензоат, клещевины обыкновенной семян масло жирное.

Фармакодинамика

Противоопухолевое средство, антиэстроген. Фулвестрант является конкурирующим антагонистом рецепторов эстрогена. По уровню аффинности к рецепторам сопоставим с эстрадиолом. Фулвестрант блокирует трофическое действие эстрогенов, не проявляя собственной эстрогеноподобной активности. Механизм действия связан с подавлением активности и деградацией эстрогеновых рецепторов. Также фулвестрант достоверно снижает экспрессию рецепторов прогестерона. Фулвестрант не оказывает стимулирующего эффекта на эндометрий у женщин в постменопаузе. Эффекты длительной терапии фулвестрантом на эндотелий в постменопаузе не установлены. Также не имеется данных по морфологии эндометрия. Данных о влиянии длительного применения фулвестранта на костную ткань не имеется.

Фармакокинетика

После в/м инъекции фулвестрант медленно всасывается, достигая Cmax в плазме примерно через 7 дней. Абсорбция продолжается более 1 месяца, поэтому при ежемесячных инъекциях происходит примерно 2-кратная кумуляция активного вещества. Css в плазме устанавливается примерно после 6 ежемесячных инъекций, при этом основная часть кумуляции достигается после 3-4 инъекций. После в/м инъекции экспозиция примерно пропорциональна введенной дозе (в интервале доз от 50 до 250 мг). В равновесном состоянии содержание фулвестранта в плазме колеблется в относительно узких границах - максимальные и минимальные показатели отличаются примерно в 2-3 раза. Фулвестрант характеризуется экстенсивным и быстрым распределением. Большой кажущийся Vd (от 3 до 5 л/кг) в равновесном состоянии предполагает преимущественно экстраваскулярное распределение. Связывание с белками плазмы составляет 99%. Главные компоненты связывания включают фракции ЛПОНП, ЛПНП и ЛПВП. Роль связывающего половые гормоны глобулина не установлена. Метаболизм фулвестранта включает комбинации множества потенциальных путей биотрансформации, аналогичных механизмам метаболизма эндогенных стероидов (включают метаболиты 17-кетон, сульфон, 3-сульфат, 3- и 17-глюкуронид). Идентифицированные метаболиты менее активны или равны по активности фулвестранту. CYP3A4 является единственным изоферментом, который участвует в окислении фулвестранта. Однако представляется, что in vivo преобладает биотрансформация без участия изоферментов Р450.
T1/2 составляет 50 дней. Фулвестрант в основном выводится с калом; с мочой выводится менее 1% активного вещества.

Способ применения

Всегда применяйте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.
Рекомендуемая доза: 500 мг фулвестранта (2 инъекции по 250 мг) 1 раз в месяц.
Первый месяц терапии: вводят 2 дозы по 500 мг фулвестранта (вторую дозу вводят через 2 недели после первой дозы препарата).
Ваш врач или медицинская сестра будут вводить Вам препарат в виде медленной внутримышечной инъекции (1 -2 минуты на инъекцию, по 1 инъекции в каждую ягодицу). При наличии вопросов по применению данного лекарственного препарата обратитесь к лечащему врачу или медицинской сестре.

Показания к применению

Фулвестрант-Тева показан к применению у взрослых для лечения местно-распространенного или метастического рака молочной железы с положительными рецепторами эстрогенов у женщин в постменопаузе:
— ранее не получавших гормональную терапию;
— при рецидиве на фоне или после адъювантной гормональной терапии или при прогрессировании на фоне гормональной терапии.
Если улучшение не наступило или вы чувствуете ухудшение необходимо обратиться к врачу.

Противопоказания

Выраженные нарушения функции печени, беременность, период лактации (грудного вскармливания), повышенная чувствительность к фулвестранту.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, анорексия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - ощущение жара (приливы); часто - тромбоэмболия.
Дерматологические реакции: часто - сыпь.
Местные реакции: часто - транзиторные боли, воспалительные реакции.
Со стороны мочеполовой системы: часто - инфекции мочевыводящих путей; редко - вагинальные кровотечения, вагинальный кандидоз.
Аллергические реакции: редко - отеки, крапивница.
Прочие: часто - головные боли, астения, боль в спине; редко – галакторея.

Условия хранения

Хранить при температуре 2-8° С, в недоступном для детей месте.