По рецепту
4 недели назад
Подписаться
-
+
Добавить в избранное
Описание
Состав
Вспомогательные вещества: стеариновая кислота - 1 мг, магния стеарат - 1 мг, гипромеллоза Е15 - 1 мг, тальк - 2 мг, крахмал кукурузный - 20.5 мг, лактозы моногидрат тип 200 - 92.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая тип 101 - 12 мг.
Фармакодинамика
Препарат эффективен при лечении тревожных расстройств, в том числе сопровождающихся вегетативными проявлениями, усталостью, апатией. В отличие от других бензодиазепинов, тофизопам не обладает седативным, снотворным, миорелаксирующим и противосудорожным действием. Препарат не оказывает неблагоприятного действия на память, психомоторную и когнитивную функцию, но обладает умеренной стимулирующей активностью.
Вследствие отсутствия миорелаксирующего эффекта препарат может применяться и у пациентов с миопатией, миастенией и нейрогенными атрофиями мышц, при которых применение миорелексантов противопоказано или нежелательно. При длительном применении тофизопам не вызывает развитие физической или психической зависимости.
Фармакокинетика
При приёме внутрь быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Максимальная концентрация в крови (Сmax) достигается в течение 1-1,5 часов.
Распределение
Около 50% тофизопама связывается с белками крови.
Метаболизм
После всасывания тофизопам подвергается значительному пресистемному метаболизму в печени. Основным метаболическим путем является деметилирование.
Выведение
Выводится главным образом почками (около 60%) и в форме метаболитов через кишечник. Период полувыведения (Т1/2) составляет 6-8 часов.
Способ применения
Обычно рекомендуемая доза: 1-2 таблетки от 1 до 3 раз в день (общая суточная доза от 50 до 300 мг).
При нерегулярном применении можно принять 1-2 таблетки.
Максимальная доза составляет 300 мг.
Постепенное повышение дозы обычно не требуется – лечение можно начинать с необходимой дозы, т.к. препарат хорошо переносим и во время его приема обычно не наблюдается уменьшение активности и психического бодрствования.
Дети и подростки в возрасте до 18 лет
Применение у детей и подростков до 18 лет противопоказано. Отсутствует достаточный опыт применения препарата у детей и подростков до 18 лет.
Особые группы пациентов
Информация об особых группах пациентов отсутствует. Клинических исследований, изучающих эффективность и безопасность тофизопама у пожилых, у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью не проводилось.
Показания к применению
Алкогольный абстинентный синдром.
Противопоказания
— детский возраст до 18 лет;
— беременность;
— период грудного вскармливания;
— состояния, сопровождающиеся выраженным психомоторным возбуждением, агрессией или выраженной депрессией;
— декомпенсированная дыхательная недостаточность;
— синдром обструктивного апноэ;
— кома;
— одновременное применение с такролимусом, сиролимусом, циклоспорином;
— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозы моногидрат).
С осторожностью
Побочные действия
Со стороны нервной системы: возможны головная боль, бессонница, повышенная раздражительность, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, судорожные припадки у больных эпилепсией.
Аллергические реакции: экзантема, скарлатиноподобная экзантема, зуд.
Со стороны костно-мышечной системы: напряжение мышц, боль в мышцах.
Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания.
Передозировка
Лечение: при выраженном подавлении функций ЦНС не рекомендуется вызывать рвоту. Промывание желудка. Введение активированного угля и применение слабительных помогает уменьшить всасывание препарата. Следует постоянно следить за основными физиологическими параметрами и применять соответствующую симптоматическую терапию. При угнетении дыхания следует проводить искусственную вентиляцию легких. Введение стимуляторов ЦНС не рекомендуется. Гипотензию лучше всего устранять в/в введением жидкостей и переводом пациента в положение Тренделенбурга. Если эти меры не восстанавливают уровень артериального давления (АД), можно ввести дофамин или норадреналин. Диализ и вызванный диурез не эффективны.
В качестве антагониста можно ввести флумазенил, однако, его применение при передозировке тофизопамом клинически не протестировано.
Лекарственное взаимодействие
- Применение тофизопама с препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (анальгетики, средства общей анестезии, антидепрессанты, седативные, снотворные), H1-гистаминовых рецепторов блокаторами, антипсихотическими, усиливает их эффекты (например, седативный эффект или угнетение дыхания).
- Опиоиды. Совместное применение лекарственных средств с седативным действием, таких как бензодиазепины или подобные им препараты, такие как тофизопам, с опиоидами повышает риск седации, угнетения дыхания, комы и смертельного исхода в связи с аддитивным угнетающим эффектом этих препаратов на ЦНС. Дозы и продолжительность совместного применения таких препаратов должны быть ограничены.
- Индукторы печеночных ферментов (алкоголь, никотин, барбитураты, противоэпилептические средства) могут усилить метаболизм тофизопама, что может привести к снижению его концентрации в плазме крови и ослаблению терапевтического эффекта.
- Некоторые противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол) могут замедлить печеночный метаболизм тофизопама, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови.
- Некоторые гипотензивные препараты (клонидин, блокаторы «медленных» кальциевых каналов) могут усилить эффекты тофизопама. β-адреноблокаторы могут замедлить метаболизм препарата, однако этот эффект не имеет клинического значения.
- Дигоксин: тофизопам может повысить концентрацию дигоксина в плазме крови.
- Варфарин: бензодиазепины могут повлиять на антикоагулянтный эффект варфарина.
- Дисульфирам: длительное применение дисульфирама может угнетать метаболизм тофизопама.
- Антацидные средства по-разному влияют на всасывание тофизопама. Циметидин и омепразол угнетают метаболизм тофизопама.
- Пероральные контрацептивные средства могут снижать интенсивность метаболизма тофизопама.
- Алкоголь: тофизопам ослабляет угнетающее действие алкоголя на перцепцию.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте.
Отправить сообщение