По рецепту
Описание
Состав
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101), кроскармеллоза натрия (примеллоза), гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), полисорбат 80 (твин 80), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил).
Фармакодинамика
Небиволол снижает ЧСС и АД в состоянии покоя и при нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает ОПСС, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса; вызывает антиангинальный эффект у больных ИБС.
Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV-проводимости.
Устойчивое гипотензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата, а в ряде случаев - через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.
Способ применения
Таблетку 2,5 мг, 5 мг или 10 мг можно разделить на две равные части по риске.
Артериальная гипертензия
Средняя суточная доза для лечения артериальной гипертензии составляет 5 мг 1 раз в сутки (1 таблетка). Антигипертензивный эффект развивается через 1–2 недели, в ряде случаев оптимальный эффект достигается лишь спустя 4 недели. Небиволол можно применять как в монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными средствами. До сих пор дополнительный антигипертензивный эффект наблюдался только при комбинации небиволола 5 мг с 12,5–25 мг гидрохлоротиазида.
Пациенты с почечной недостаточностью
Рекомендованная начальная доза у пациентов с почечной недостаточностью составляет 2,5 мг небиволола (½ таблетки) в сутки. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг (1 таблетка однократно).
Пациенты с печёночной недостаточностью
Данные о применении небиволола у пациентов с печёночной недостаточностью или нарушением функции печени ограничены. Поэтому применение небиволола у этих пациентов противопоказано.
Пожилые пациенты
У пациентов старше 65 лет рекомендованная начальная доза составляет 2,5 мг небиволола (½ таблетки) ежедневно. При необходимости доза может быть увеличена до 5 мг небиволола (1 таблетка). Однако, учитывая недостаточный опыт применения небиволола у пациентов старше 75 лет, следует проявлять осторожность и проводить тщательное обследование таких пациентов.
Хроническая сердечная недостаточность
Лечение стабильной ХСН должно начинаться с постепенной титрации дозы небиволола до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. У пациентов с ХСН в начале лечения небивололом не должно быть эпизодов острой сердечной недостаточности в течение 6 недель. Лечащий врач должен иметь достаточный опыт лечения пациентов с ХСН.
У пациентов, получающих терапию сердечно-сосудистыми препаратами, включая диуретики и/или дигоксин и/или ингибиторы АПФ и/или антагонисты рецепторов ангиотензина II, оптимальные дозы данных лекарственных препаратов должны быть подобраны в течение 2 недель до начала терапии небивололом.
В начале лечения подбор дозы небиволола необходимо осуществлять медленно, с интервалом от 1 до 2 недель между каждым последующим увеличением дозы в зависимости от переносимости пациентом каждой дозы. Подбор дозы необходимо осуществлять по следующей схеме: доза, составляющая 1,25 мг небиволола (¼ таблетки 5 мг - возможно применение небиволола в другой лекарственной форме: таблетки с крестообразной риской) 1 раз в сутки, может быть увеличена до 2,5–5 мг небиволола (½ таблетки или 1 таблетка) один раз в сутки, а затем - до 10 мг небиволола (2 таблетки) 1 раз в сутки.
Максимальная суточная доза составляет 10 мг небиволола.
В начале лечения и при каждом последующем увеличении дозы пациенту следует не менее 2-х часов находиться под наблюдением врача, чтобы убедиться, что клиническое состояние остаётся стабильным (особенно: АД, ЧСС, отсутствуют нарушения проводимости и симптомы декомпенсации ХСН).
Из-за возникновения побочных эффектов не всем пациентам удаётся достичь максимальной рекомендованной дозы небиволола. При необходимости уже достигнутую дозу можно ступенчато снизить и, по возможности, вновь к ней вернуться.
В период титрования дозы небиволола в случае ухудшения течения ХСН или при непереносимости препарата рекомендуется сначала снизить дозу небиволола или, при необходимости (при появлении тяжёлой артериальной гипотонии, прогрессировании симптомов сердечной недостаточности с развитием острого отёка лёгких, кардиогенного шока, симптомной брадикардии или АВ блокады), немедленно его отменить.
Лечение небивололом стабильной ХСН является, как правило, длительным.
Не рекомендуется резкая отмена терапии небивололом, так как это может привести к ухудшению течения сердечной недостаточности. Если отмена препарата необходима, то дозу следует снижать поэтапно, уменьшая её в два раза с интервалом в одну неделю.
Пациенты с почечной недостаточностью
Специальной коррекции дозы у пациентов с почечной недостаточностью лёгкой и умеренной степени тяжести (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) 89–30 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела) не требуется, так как титрация до максимальной переносимой дозы осуществляется индивидуально. Опыта применения препарата у пациентов с почечной недостаточностью тяжёлой степени тяжести (скорость клубочковой фильтрации (СКФ < 30 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела) нет. Поэтому применение небиволола у этих пациентов не рекомендуется.
Пациенты с печёночной недостаточностью
Данные о применении небиволола у пациентов с печёночной недостаточностью или нарушением функции печени ограничены. Поэтому применение небиволола у этих пациентов противопоказано.
Пожилые пациенты
Специальной коррекции дозы у данной возрастной категории не требуется, так как титрация до максимальной переносимой дозы осуществляется индивидуально.
Показания к применению
ИБС: профилактика приступов стенокардии напряжения.
Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор, диарея, сухость во рту, метеоризм, рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, одышка, отеки, острая сердечная недостаточность, AV-блокада, синдром Рейно, кардиалгии.
Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь эритематозного характера, зуд; очень редко - усугубление течения псориаза.
Аллергические реакции: в отдельных случаях - ангионевротический отек.
Прочие: бронхоспазм, сухость глаз.
Передозировка
Симптомы: брадикардия, выраженное снижение АД, выраженная брадикардия, AV-блокада, кардиогенный шок, остановка сердца, потеря сознания, кома, тошнота, рвота, цианоз, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность.
Лечение: пациента госпитализируют и помещают в палату интенсивной терапии. Сразу же необходимо определить концентрацию глюкозы в крови. Проводят промывание желудка, прием активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль объема циркулирующей крови и диуреза.
При необходимости проводится комплекс реанимационных мероприятий.
Эффект бета-адреноблокаторов можно нейтрализовать путем медленного внутривенного (в/в) введения изопреналина в начальной дозе около 5 мкг/мин или добутамина в начальной дозе около 2,5 мкг/мин. При выраженной брадикардии вводят в/в 0,5-2 мг атропина, при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного водителя ритма. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров. При бронхоспазме применяют в/в стимуляторы β2-ацренорецепторов. При желудочковой эстрасистолии - лидокаин (нельзя вводить антиаритмические средства IA класса).
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов (верапамилом и дилтиаземом) усиливается отрицательное инотропное действие и угнетение AV-проводимости.
При в/в введении верапамила на фоне приема небиволола существует угроза остановки сердца (одновременное применение противопоказано).
При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).
При одновременном применении с симпатомиметиками подавляется фармакологическая активность небиволола.
При одновременном применении со средствами для наркоза возможно подавление рефлекторной тахикардии и повышение риска развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, производными фенотиазина возможно усиление антигипертензивного действия небиволола.
При одновременном применении с циметидином возможно повышение концентрации небиволола в плазме крови.
При одновременном применении небиволола с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, повышается концентрация небиволола в плазме крови, метаболизм небиволола замедляется, что может повышать риск развития брадикардии.
При совместном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь могут маскироваться симптомы гипогликемии (тахикардия).
Условия хранения
Хранить в местах, недоступных для детей.
Отправить сообщение