По рецепту
пр-т 100-лет Владивостока, 143
483.00
574.00
-
+
пр-т 100-лет Владивостока, 28В
483.00
563.00
-
+
пр-т Красного Знамени, 86
478.00
563.00
-
+
ул. Верхнепортовая, 76
488.00
569.00
-
+
ул. Жигура, 48
488.00
580.00
-
+
ул. Ивановская, 19
478.00
574.00
-
+
ул. Калинина, 275
478.00
569.00
-
+
ул. Ладыгина, 7
478.00
574.00
-
+
ул. Окатовая, 1
478.00
574.00
-
+
ул. Русская, 64
483.00
563.00
-
+
ул. Сахалинская, 41г
478.00
569.00
-
+
ул. Светланская, 61
478.00
569.00
-
+
Торговое наименование
Действующее вещество
Форма выпуска
гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь
таблетки шипучие
Дозировка
100 мг
В упаковке
10 шт.
Тип упаковки
туба
Сообщить о неточности
Описание
Состав
Вспомогательные вещества: лимонная кислота, натрия гидрокарбонат, сорбитол, калия карбонат, ароматизатор апельсиновый, натрия сахаринат, эмульсия симетикона 30% (сухая масса), натрия лаурилсульфат, макрогола-6-глицерилкаприлокапрат.
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Нимесулид хорошо всасывается при приеме внутрь.
Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) после перорального приема однократной дозы нимесулида, составляющей 100 мг у взрослых, достигается в среднем через 2-3 ч и составляет 3-4 мг/л. Площадь под кривой «концентрация - время» (AUC) - 20-35 мг.ч/л. Указанные значения и значения соответствующих показателей, полученные на фоне приема нимесулида в дозе 100 мг один или два раза в сутки в течение 7 дней, не имеют статистически значимой разницы.
Связь с белками плазмы крови - до 97,5%.
Метаболизм и выведение
Нимесулид активно метаболизируется в печени различными путями, в т.ч. с участием изофермента цитохрома Р450 (CYP)2C9. Поэтому в случаях одновременного применения нимесулида с лекарственными средствами, которые метаболизируются при участии данного изофермента, следует учитывать возможность лекарственного взаимодействия.
Основным метаболитом является фармакологически активное парагидрокси-производное нимесулида. Данный метаболит обнаруживается в плазме крови через короткое время после приема препарата (приблизительно через 0,8 ч), однако константа скорости его образования низкая (значительно ниже, чем константа скорости всасывания нимесулида).
Гидроксинимесулид является единственным метаболитом, обнаруживаемым в плазме крови. Данный метаболит почти полностью присутствует в связанном виде. Период полувыведения (Т1/2) составляет 3,2-6 ч.
Нимесулид выводится из организма главным образом с мочой (около 50% от принятой дозы; при этом только 1-3% нимесулида выводится в неизмененном виде). Гидроксинимесулид, основной метаболит, обнаруживается исключительно в виде глюкуроната. Приблизительно 29% от принятого количества выводится в метаболизированном виде с калом.
Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется при применении однократных и повторных доз.
В краткосрочном исследовании, проведенном у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) и здоровых добровольцев, Сmах нимесулида и его основного метаболита были не выше, чем у здоровых добровольцев.
Значения показателей AUC и конечного периода полувыведения (t1/2 beta) у пациентов с почечной недостаточностью были на 50% выше, но всегда находились в диапазоне фармакокинетических показателей, наблюдаемых у здоровых добровольцев на фоне применения нимесулида. Повторное применение не приводило к кумуляции нимесулида.
Нимесулид противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью.
Способ применения
Таблетку растворить в стакане воды комнатной температуры (образуется суспензия белого или бледно-желтого цвета), полученную суспензию необходимо употребить сразу после приготовления. Приготовленный раствор хранению не подлежит.
Для минимизации нежелательного действия следует принимать наименьшую эффективную дозу препарата при наименьшей длительности лечения.
Взрослые и дети старше 12 лет: по 1 таблетке (100 мг нимесулида) два раза в сутки после еды.
Пациенты пожилого возраста: при лечении пациентов пожилого возраста Нет необходимости в корректировке суточной дозы.
Педиатрическая популяция
Дети в возрасте 12-18 лет: корректировка дозы не требуется с учетом фармакокинетических и фармакодинамических характеристик нимесулида.
Дети в возрасте до 12 лет: назначение препаратов, содержащих нимесулид, противопоказано.
Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) с учетом фармакокинетических данных коррекции дозы не требуется, в то время как пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) препарат Нимесил® противопоказан.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Применение препарата Нимесил® у пациентов с печеночной недостаточностью противопоказано.
Побочные эффекты препарата можно минимизировать при применении наименьшей эффективной дозы в течение минимального периода, необходимого для купирования симптомов.
Максимальная суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет 200 мг. Максимальная продолжительность курса лечения препаратом Нимесил® - 15 дней.
Показания к применению
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет. Нимесулид рекомендуется для терапии в качестве препарата второй линии.
Решение о назначении нимесулида должно приниматься на основании оценки рисков для каждого пациента.
Противопоказания
- гиперергические реакции в анамнезе (бронхоспазм, ринит, крапивница), связанные с применением ацетилсалициловой кислоты (АСК) или других НПВП;
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух с непереносимостью АСК и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
- гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе;
- одновременное применение с другими лекарственными препаратами с потенциальной гепатотоксичностью (например, другими НПВП);
- хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
- период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- лихорадка и/или наличие гриппоподобных симптомов;
- желудочно-кишечное кровотечение или перфорация в анамнезе, связанные с предшествующей терапией НПВП;
- язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, эрозивно-язвенное поражение слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки или любые желудочно-кишечные кровотечения, язвы, перфорации в анамнезе;
- цереброваскулярные кровотечения или другие активные кровотечения, или заболевания, сопровождающиеся повышенной кровоточивостью;
- тяжелые нарушения свертывания крови;
- тяжелая сердечная недостаточность;
- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин);
- подтвержденная гиперкалиемия;
- печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени;
- детский возраст до 12 лет;
- беременность и период грудного вскармливания;
- алкоголизм, наркотическая зависимость;
- наследственная непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы-изомальтазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.
С осторожностью
Заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе, включая язвенный колит, болезнь Крона; пожилой возраст; длительное предшествующее применение НПВП.
Одновременное применение со следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, АСК), пероральные глюкокортикостероиды, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.
Беременность и лактация
Беременность
Подавление синтеза простагландинов может неблагоприятно влиять на беременность и/или развитие эмбриона и плода. Результаты эпидемиологических исследований свидетельствуют, что препараты, подавляющие синтез простагландинов, применяемые на ранних стадиях беременности, способны увеличивать риск самопроизвольного аборта, а также развития у плода порока сердца и незаращения передней брюшной стенки; так, абсолютный риск развития аномалий сердечно-сосудистой системы возрастал приблизительно с менее чем 1% до 1,5%. Считается, что риск возрастает с увеличением дозы и длительности применения.
В третьем триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут приводить к развитию у плода сердечно-легочной патологии (преждевременное закрытие артериального протока и гипертензия в системе легочной артерии) и нарушению функции почек, которое может прогрессировать и приводить к почечной недостаточности с развитием олигогидрамниона. Кроме того, даже при применении в низких дозах, у матери в конце беременности и у новорожденного возможно увеличение времени кровотечения, связанное с антиагрегантным действием, а также подавление сократительной активности матки, приводящее к запаздыванию родовой деятельности или затяжным родам у матери.
Период грудного вскармливания
Сведений о проникновении нимесулида в грудное молоко нет. Нимесулид противопоказан в период грудного вскармливания.
Побочные действия
Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности; очень редко - анафилактоидные реакции, очень крапивница, ангионевротический отек.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - зуд, кожная сыпь, повышенная потливость; редко - эритема, дерматит; очень редко - крапивница, отек лица, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны нервной системы: нечасто - головокружение; очень редко - головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).
Нарушение психики: редко - чувство страха, нервозность, ночные кошмарные сновидения.
Со стороны органа зрения: редко - нечеткость зрения; очень редко - нарушение зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: очень редко - вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - повышение АД; редко - тахикардия, лабильность АД, "приливы" крови к коже лица, ощущение сердцебиения.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка; очень редко - обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.
Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, тошнота, рвота; нечасто - запор, метеоризм, гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки; очень редко - боль в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышение активности «печеночных» ферментов; очень редко - гепатит, молниеносный (фульминантный) гепатит (включая летальные исходы), желтуха, холестаз.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания; очень редко - почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.
Со стороны обмена веществ: редко - гиперкалиемия; нечасто - периферические отеки; очень редко - гипотермия.
Прочие: редко - недомогание, астения.
Передозировка
Лечение: в случае передозировки НПВП для пациентов должно быть организовано проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота не существует. Данных относительно возможности выведения нимесулида путем гемодиализа нет, однако, учитывая высокую степень связывания с белками плазмы крови (до 97,5%) можно предположить, что при передозировке препарата диализ малоэффективен.
При наличии симптомов передозировки или после приема препарата в большом количестве, в течение первых 4 ч после приема необходимо вызвать рвоту и/или обеспечить прием активированного угля (от 60 до 100 г для взрослого человека) и/или осмотического слабительного средства. Форсированный диурез, ощелачивание мочи, гемодиализ или гемоперфузия могут быть неэффективны вследствие высокого уровня связывания препарата с белками крови. Необходимо контролировать функцию почек и печени.
Лекарственное взаимодействие
Другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)
Одновременное применение препаратов, содержащих нимесулид, с другими НПВП, включая АСК (в дозах ≥ 1 г на прием или ≥ 3 г в сутки в качестве противовоспалительного средства), не рекомендуется.
Антикоагулянты
НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин. Пациенты, принимающие одновременно с нимесулидом варфарин, аналогичные антикоагулянты или АСК, имеют повышенный риск развития кровотечения, в связи с чем данная комбинация не рекомендуется. Пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции такая комбинация противопоказана. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.
Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRIs)
Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRIs) увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.
Глюкокортикостероиды
Глюкокортикостероиды могут повышать риск возникновения желудочно-кишечной язвы или желудочно-кишечного кровотечения.
Диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антагонисты рецепторов ангиотензина II
НПВП могут ослаблять действие диуретиков и других гипотензивных препаратов.
У некоторых пациентов со сниженной функцией почек (например, обезвоженные пациенты или пациенты пожилого возраста с недостаточной функцией почек) при одновременном применении ингибиторов АПФ и ингибиторов ЦОГ возможно дальнейшее прогрессирование ухудшения функции почек, включая возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Возможность такого взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих препараты, содержащие нимесулид вместе с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому одновременное применение этих препаратов следует осуществлять с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости; следует рассмотреть необходимость контроля функции почек после начала комбинированной терапии и в процессе лечения (периодически).
Мифепристон
Существует теоретический риск изменения эффективности мифепристона под действием ингибиторов простагландинсинтетазы. Ограниченные данные позволяют предположить, что одновременное применение мифепристона с НПВП в день применения простагландина не оказывает неблагоприятного влияния на действие мифепристона или простагландина в отношении созревания шейки матки или сократимости матки и не снижает клиническую эффективность средств для медикаментозного аборта.
Фармакокинетическое взаимодействие: влияние нимесулида на фармакокинетику других лекарственных средств
Фуросемид
У здоровых добровольцев нимесулид снижал диуретический эффект и вызывал обратимое снижение выведения натрия под действием фуросемида и в меньшей степени выведения калия. Одновременное применение нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (около 20%) AUC и снижению кумулятивной экскреции фуросемида, без изменения почечного клиренса фуросемида. Одновременное применение препаратов, содержащих фуросемид и нимесулид, требует осторожности у «чувствительных» пациентов с почечной или сердечной недостаточностью.
Литий
Имеются сообщения о том, что НПВП уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При применении нимесулида у пациентов, находящихся на терапии препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме крови.
Фармакокинетическое взаимодействие: влияние других лекарственных средств на фармакокинетику нимесулида
Исследования in vitro показали, что толбутамид, салициловая кислота и вальпроевая кислота вытесняют нимесулид из мест связывания. Однако, несмотря на возможное влияние на уровень содержания нимесулида в плазме крови, клиническая значимость таких взаимодействий не выявлена.
Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (например, комбинация алюминия и магния гидроксидов) не наблюдалось.
Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9. Концентрация в плазме крови препаратов, являющихся субстратами этого фермента, может повышаться при одновременном применении с нимесулидом.
При назначении нимесулида менее чем за 24 ч до или после применения метотрексата требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях концентрация метотрексата в плазме крови и, соответственно, токсические эффекты могут повышаться.
В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз простагландинов, к каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.
Особые указания
При отсутствии положительной динамики лечение препаратом следует отменить.
Следует избегать одновременного применения нимесулида с другими НПВП, в том числе с селективными ингибиторами ЦОГ-2.
Во время применения препарата Нимесил® пациенты должны воздерживаться от приема других анальгетиков.
Влияние на печень
Имеются сообщения о серьезных реакциях со стороны печени, в том числе, в очень редких случаях - фатальных, связанных с применением нимесулида.
При появлении у пациента на фоне применения препарата Нимесил® симптомов, схожих с симптомами поражения печени (например, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, утомляемость, темный цвет мочи) или отклонений от нормы показателей функции печени, применение препарата следует прекратить. Повторное назначение нимесулида таким пациентам противопоказано. Имеются сообщения о поражениях печени, в большинстве случаев обратимых при кратковременном применении препарата.
При появлении у пациентов симптомов гриппа или простуды на фоне применения нимесулида лечение препаратом следует прекратить.
Влияние на желудочно-кишечный тракт
Имеются сообщения о возникновении желудочно-кишечных кровотечений, язв или перфораций (в некоторых случаях представляющих угрозу для жизни) на фоне применения любых НПВП на разных этапах лечения, как с появлением симптомов- предвестников, так и без них, а также вне зависимости от наличия серьезных желудочно- кишечных осложнений в анамнезе.
Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации повышается при увеличении дозы НПВП, при наличии у пациентов в анамнезе язвы, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, а также у пациентов пожилого возраста. Лечение таких пациентов следует начинать с наименьшей возможной дозы. Для таких пациентов, а также пациентов, которые одновременно принимают АСК в низких дозах или другие препараты, повышающие риск возникновения нарушений со стороны ЖКТ, следует рассмотреть возможность назначения комбинированной терапии с препаратами-протекторами, например, мизопростолом или ингибиторами протонной помпы.
Пациенты с токсическими поражениями ЖКТ в анамнезе, в особенности, пожилые пациенты, должны сообщать врачу о возникновении любых необычных симптомов со стороны ЖКТ (в частности, о желудочно-кишечном кровотечении), особенно на начальных стадиях лечения. Желудочно-кишечное кровотечение, язва, перфорация язвы могут развиваться на любом этапе лечения, как с появлением симптомов-предвестников, так и без них, а также вне зависимости от наличия или отсутствия патологии со стороны ЖКТ в анамнезе. При развитии желудочно-кишечного кровотечения или язвы на фоне применения нимесулида препарат следует отменить. Нимесулид следует с осторожностью назначать пациентам с заболеваниями ЖКТ, включая неспецифический язвенный колит и болезнь Крона.
Пациентам, одновременно принимающим лекарственные средства, которые могут увеличить риск возникновения язвы или кровотечения: пероральные кортикостероиды, антикоагулянты (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты (например, АСК), препарат следует назначать с осторожностью. В случае возникновения у пациентов, получающих нимесулид, желудочно-кишечного кровотечения или язвы, лечение препаратом следует прекратить.
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста на фоне применения НПВП может быть повышена частота возникновения побочных эффектов, особенно таких, как желудочно-кишечное кровотечение и прободение язвы (в некоторых случаях представляющие угрозу для жизни), а также нарушение функции почек, печени и сердца. В связи с этим рекомендован соответствующий мониторинг.
Кожные реакции
Очень редко на фоне применения НПВП отмечались серьезные кожные реакции, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, а также токсический эпидермальный некролиз, некоторые из которых закончились летальным исходом. Риск развития таких реакций у пациентов, по- видимому, наиболее высокий в начале лечения, т.к. большинство описанных явлений наблюдались в первый месяц терапии. При первом появлении кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или любых других признаков гиперчувствительности применение нимесулида следует прекратить.
Сообщалось о случаях фиксированного лекарственного высыпания (ФЛВ) при применении нимесулида. Пациентам с наличием в анамнезе ФЛВ, связанного с нимесулидом, не следует повторно назначать нимесулид.
Влияние на почки
Необходимо с осторожностью назначать препарат пациентам с почечной или сердечной недостаточностью, поскольку применение препарата Нимесил® может приводить к ухудшению функции почек. В этом случае лечение препаратом следует прекратить.
Влияние на фертильность
Применение препарата Нимесил® может оказывать негативное влияние на детородную функцию у женщин, в связи с чем препарат не рекомендуется назначать женщинам, планирующим беременность. Следует рассмотреть возможность отмены препарата Нимесил® у женщин, имеющих проблемы с зачатием, или проходящих обследование по поводу бесплодия.
Влияние на сердечно-сосудистую и цереброваскулярную системы
Пациентам с наличием в анамнезе артериальной гипертензии и/или застойной сердечной недостаточности от легкой до средней степени тяжести, требуется наблюдение и рекомендации врача, поскольку имеются сообщения о задержке жидкости в организме и развитии отеков на фоне применения НПВП.
Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут приводить к незначительному увеличению риска возникновения артериальных тромбозов (например, инфаркта миокарда или инсульта). Данных для исключения такого риска при применении нимесулида недостаточно.
Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, диагностированной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярной патологией нимесулид следует назначать после тщательной оценки состояния этих пациентов. Столь же тщательная оценка состояния должна осуществляться перед началом длительного лечения пациентов с наличием факторов риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).
В связи с тем, что нимесулид может подавлять функцию тромбоцитов, его следует с осторожностью назначать пациентам с геморрагическим диатезом. При этом препарат Нимесил® не может применяться для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний вместо АСК.
Препарат Нимесил® содержит сорбитол, поэтому его применение у пациентов с наследственной непереносимостью фруктозы противопоказано.
Отправить сообщение