70.00
с учетом бонусов
80.00
105.00
+ 2
-
+
Добавить в избранное
Торговое наименование
Действующее вещество
Форма выпуска
суппозитории ректальные
В упаковке
10 шт.
Тип упаковки
упаковка ячейковая контурная
Сообщить о неточности
Описание
Состав
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Широко распределяется в тканях и в основном в жидких средах организма, за исключением жировой ткани и спинномозговой жидкости.
Связывание с белками составляет около 15% и незначительно увеличивается при передозировке. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях.
Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени путем конъюгации с глюкуронидом, конъюгации с сульфатом и окисления при участии смешанных оксидаз печени и цитохрома P450.
Гидроксилированный метаболит с негативным действием - N-ацетил-p-бензохинонимин, который образуется в очень небольших количествах в печени и почках под влиянием смешанных оксидаз и обычно детоксифицируется путем связывания с глутатионом, может накапливаться при передозировке парацетамола и вызывать повреждения тканей.
У взрослых большая часть парацетамола связывается с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени - с серной кислотой. Эти конъюгированные метаболиты не обладают биологической активностью. У недоношенных детей, новорожденных и на первом году жизни преобладает сульфатный метаболит.
Период полувыведения составляет 1-4 ч. Почечный клиренс парацетамола составляет 5%.
Выводится с мочой главным образом в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Менее 5% выводится в виде неизмененного парацетамола.
Способ применения
Перед применением суппозитория рекомендуется опорожнить кишечник. Вводить будет легче при положении на левом боку с одной ногой, подтянутой к животу. Не применяйте препарат при диарее.
Минимальный интервал между введениями препарата должен составлять не менее 4 часов.
Режим дозирования у взрослых и детей старше 15 лет:
По 1 суппозиторию 500 мг 1-4 раза в сутки; максимальная разовая доза - 1 г; максимальная суточная доза - 4 г.
Для применения в педиатрии, разовая доза и максимальная суточная доза рассчитывается исходя из возраста и веса ребенка:
- 1-3 месяца - 4-6 кг - 1 суппозиторий по 50 мг однократно. Только по назначению врача;
- 3-6 месяцев - 6-8 кг - разовая доза 1 суппозиторий по 50 мг - максимальная суточная доза 100 мг;
- 7-12 месяцев - 8-11 кг - разовая доза 1 суппозиторий по 100 мг - максимальная суточная доза 200 мг;
- 1-4 года - 12-16 кг - разовая доза 1 суппозиторий по 100 мг - максимальная суточная доза 400 мг;
- 5-9 лет - 17-30 кг - разовая доза 1 суппозиторий по 250 мг - максимальная суточная доза 1000 мг;
- 10-14 лет - более 30 кг - разовая доза 1 суппозиторий по 500 мг - максимальная суточная доза 2000 мг.
Разовая доза парацетамола для детей составляет 10-15 мг/кг массы тела ребенка 2-3 раза в сутки, через 4-6 часов. Максимальная суточная доза парацетамола (в том числе при одновременном применении других парацетамолсодержащих препаратов) не должна превышать 60 мг/кг массы тела ребенка.
Длительность курса лечения: 3 дня в качестве жаропонижающего средства и до 5 дней в качестве обезболивающего средства. Продление курса при необходимости после консультации с врачом.
Пациенты с нарушением функции почек
При нарушении функции почек временной интервал между приемом препарата должен составлять не менее 8 часов при клиренсе креатинина <10 мл/мин, не менее 6 часов - при клиренсе креатинина >10 мл/мин.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с хроническими заболеваниями печени, в том числе компенсированными, особенно у пациентов с гепатоцеллюлярной недостаточностью, хроническим алкоголизмом, хронической недостаточностью питания (недостаточным запасом глутатиона в печени) или обезвоживанием суточная доза парацетамола не должна превышать 3 г в сутки.
Показания к применению
- лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях;
- поствакцинальных реакциях и других состояниях, сопровождающихся повышением температуры тела.
Противопоказания
- тяжелые нарушения функции печени;
- тяжелые нарушения функции почек;
- недавнее воспаление или кровотечение в прямой кишке (противопоказание, связанное с путем введения);
- одновременный прием других парацетамолсодержащих средств;
- одновременный прием этанолсодержащих препаратов;
- период новорожденности (до 1 месяца).
С осторожностью
- печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести;
- вирусный гепатит;
- алкогольное поражение печени, алкоголизм;
- доброкачественная гипербилирубинемия (в т.ч. синдром Жильбера);
- дегидратация, гиповолемия;
- анорексия, булимия;
- кахексия (недостаточный запас глутатиона в печени);
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- пожилой возраст;
- беременность, период грудного вскармливания.
Беременность и лактация
Парацетамол в небольших количествах проникает в грудное молоко человека, однако при применении препарата в терапевтических дозах влияние на новорожденных/детей на грудном вскармливании не ожидается. В некоторых случаях у детей, чьи матери применяли парацетамол в период грудного вскармливания, было отмечено появление сыпи.
Побочные действия
Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко - высыпания на коже, зуд, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилаксия, анафилактический шок. Нарушения со стороны сосудов: очень редко - гипотензия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко - бронхоспазм (у пациентов с гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам).
Желудочно-кишечные нарушения: редко - боль в животе, диарея, диспепсия, вздутие живота.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - нарушение функции печени, иногда возможны тошнота и рвота, повышение уровня трансаминаз; частота неизвестна - печеночная недостаточность.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна - интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, увеличение креатинина (в основном вторичное по отношению к гепаторенальному синдрому).
Общие нарушения и реакции в месте введения: частота неизвестна - раздражение слизистой оболочки прямой кишки, раздражение в области анального прохода.
Лабораторные и инструментальные данные: очень редко - снижение или увеличение протромбинового индекса.
При длительном применении парацетамола в больших дозах возможно гепатотоксическое и нефротоксическое действие.
Передозировка
Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки. При тяжелой передозировке - печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в т.ч. при отсутствии тяжелого поражения печени); аритмия, панкреатит. Гепатотоксический эффект у взрослых проявляется при приеме 10 г и более.
Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина в течение 8 - 9 ч после передозировки и ацетилцистеина - в течение 12 ч после передозировки. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антикоагулянтами возможно небольшое или умеренно выраженное повышение протромбинового времени
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно уменьшение всасывания парацетамола.
При одновременном применении с пероральными контрацептивами ускоряется выведение парацетамола из организма и возможно уменьшение его анальгетического действия
При одновременном применении с урикозурическими средствами снижается их эффективность.
При одновременном применении активированного угля снижается биодоступность парацетамола.
При одновременном применении с диазепамом возможно уменьшение экскреции диазепама.
Имеются сообщения о возможности усиления миелодепрессивного эффекта зидовудина при одновременном применении с парацетамолом. Описан случай тяжелого токсического поражения печени.
Описаны случаи проявлений токсического действия парацетамола при одновременном применении с изониазидом.
При одновременном применении с карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом, примидоном уменьшается эффективность парацетамола, что обусловлено повышением его метаболизма (процессов глюкуронизации и окисления) и выведения из организма. Описаны случаи гепатотоксичности при одновременном применении парацетамола и фенобарбитала.
При применении колестирамина в течение периода менее 1 ч после приема парацетамола возможно уменьшение абсорбции последнего.
При одновременном применении с ламотриджином умеренно повышается выведение ламотриджина из организма.
При одновременном применении с метоклопрамидом возможно увеличение абсорбции парацетамола и повышение его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении с пробенецидом возможно уменьшение клиренса парацетамола; с рифампицином, сульфинпиразоном - возможно повышение клиренса парацетамола вследствие повышения его метаболизма в печени.
При одновременном применении с этинилэстрадиолом повышается всасывание парацетамола из кишечника.
Особые указания
Детям до 3-х месячного возраста и женщинам во время беременности, суппозитории назначаются только по рекомендации врача.
Если состояние пациента не улучшается в течение 3-5 дней, проконсультируйтесь с врачом.
При применении препарата более 7 дней необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
Препарат искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме.
Риск развития повреждений печени возрастает у больных с алкогольной болезнью печени.
Одновременный прием с этанолом не рекомендуется.
Не следует применять препарат у пациентов с диареей.
Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами не наблюдалось.
Условия хранения
Отправить сообщение