По рецепту
Торговое наименование
Действующее вещество
Форма выпуска
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Дозировка
50 мг
В упаковке
30 шт.
Тип упаковки
упаковка ячейковая контурная
Сообщить о неточности
Описание
Состав
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 48.7 мг, крахмал кукурузный - 29.77 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 14 мг, тальк - 4.5 мг, стеариновая кислота - 1.5 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.8 мг, лимонной кислоты моногидрат - 0.73 мг.
Масса ядра: 150 мг.
Пленочная оболочка: Готовое пленочное покрытие Опадрай® II белый 85F18422: [поливиниловый спирт частично гидролизованный - 40 %, титана диоксид - 25 %, макрогол 4000 - 20.2 %, тальк - 14.8 %] - 5 мг.
Масса таблетки, покрытой пленочной оболочкой - 155 мг.
Фармакодинамика
Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Подобно лидокаину, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциалзависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия.
Был доказан угнетающий эффект на потенциалзависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию толперизон может также тормозить выброс медиатора. Толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами α-адренергических антагонистов и антимускариновым действием.
Фармакокинетика
После приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонком кишечнике. Максимальная плазменная концентрация отмечается через 0,5-1 ч после приема.
По причине выраженного пресистемного метаболизма биодоступность составляет около 20 %. Богатая жирами пища увеличивает биодоступность принятого внутрь толперизона примерно на 100 % и увеличивает максимальную плазменную концентрацию примерно на 45 % по сравнению с приемом препарата натощак, задерживая время достижения максимальной концентрации примерно на 30 мин.
Метаболизм
Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.
Выведение
Практически полностью (более 99 %) выводится почками в форме метаболитов. Период полувыведения после приема внутрь - около 2,5 ч.
Способ применения
Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак.
Доза препарата подбирается исходя из индивидуальной потребности пациента и переносимости препарата.
Рекомендованная суточная доза в зависимости от индивидуальной потребности и переносимости препарата пациентом составляет 150 - 450 мг, разделенная на 3 приема.
Пациенты с почечной недостаточностью
Опыт применения толперизона у пациентов с почечной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции почек средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции почек. При тяжелом поражении почек назначение толперизона не рекомендуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Опыт применения толперизона у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции печени средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции печени. При тяжелом поражении печени назначение толперизона не рекомендуется.
Показания к применению
Миофасциальный болевой синдром средней и тяжелой степени (в том числе мышечный спазм при дорсопатиях).
Противопоказания
— миастения gravis;
— беременность и период грудного вскармливания;
— детский возраст до 18 лет;
— непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, глюкозо— галактозная мальабсорбция.
С осторожностью
— у пациентов с гиперчувствительностью к лидокаину и/или другим препаратам или с аллергией в анамнезе;
— у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью;
— если у Вас имеется какое-либо из вышеперечисленных состояний/заболеваний перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
Побочные действия
Нарушения со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности, анафилактическая реакция; очень редко анафилактический шок; частота неизвестна - ангионевротический отек, включая отек лица, губ.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечасто - анорексия; очень редко - полидипсия.
Нарушения психики: нечасто - нарушения сна, бессонница; редко - нарушение активности, депрессия; очень редко - спутанность сознания.
Нарушения со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение, сонливость; редко - нарушение внимания, тремор, эпилепсия, гипестезия, парестезия, летаргия.
Нарушения со стороны органа зрения: редко - нечеткость зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко - шум в ушах, вертиго.
Нарушения со стороны сердца: редко - стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения; очень редко - брадикардия.
Нарушения со стороны сосудов: нечасто - артериальная гипотензия; редко - «приливы».
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко - одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - дискомфорт в животе, диспепсия, диарея, сухость во рту, тошнота; редко - боль в эпигастральной области, запор, метеоризм, рвота.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - печеночная недостаточность легкой степени.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко - аллергический дерматит, повышенная потливость, зуд, сыпь, крапивница.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - энурез, протеинурия.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто - боль в мышцах, мышечная слабость, боль в конечностях; редко - дискомфорт в конечностях; очень редко - остеопения.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - астения, дискомфорт, усталость; редко - чувство опьянения, чувство жара, раздражительность, жажда; очень редко - дискомфорт в грудной клетке.
Лабораторные и инструментальные данные: редко – снижение артериального давления, гипербилирубинемия, изменение активности печеночных ферментов, тромбоцитопения, лейкоцитоз; очень редко - увеличение концентрации креатинина в плазме крови.
Передозировка
Симптомы передозировки чаще всего включают сонливость, желудочно-кишечные нарушения (тошноту, рвоту, боль в эпигастральной области), тахикардию, повышение артериального давления, брадикардию и вертиго. В тяжелых случаях возможны судороги и кома.
Лечение
Специфического антидота нет, рекомендуется проводить симптоматическую терапию.
Лекарственное взаимодействие
В исследованиях in vitro на микросомах печени человека и гепатоцитах человека выраженное ингибирование или индукция других изоферментов СУР (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не подтверждены.
В связи с разнообразием метаболических путей толперизона повышение экспозиции толперизона при одновременном применении субстратов изофермента CYP2D6 и (или) других препаратов не ожидается. Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак, поэтому применение препарата рекомендуется после приема пищи.
Несмотря на то, что толперизон является препаратом центрального действия, его потенциальный седативный эффект низкий. В случае совместного приема с другими миорелаксантами центрального действия следует оценить необходимость снижения дозы толперизона.
Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому следует уменьшить дозу нифлумовой кислоты или другого нестероидного противовоспалительного средства (НПВС) в случае одновременного применения с толперизоном.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте.
Отправить сообщение